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Fmoc-N-甲基氨基酸
Ñ 一 -甲基氨基酸殘基通常在其由合成通過N-甲基化合成的微生物蛋白質中發現。這些種類的微生物化合物通常具有令人感興趣的藥理活性。值得注意的例子是環孢菌素,博韋霉素,恩尼汀和放線菌素。
對于使用N個的提示一個甲基氨基酸:
Ñ 一 -甲基帶來了額外的空間位阻對下一個氨基酸,它要求羧基的高效活化用于實現更好的耦合結果耦合。HATU /或加入HOAt PyBrOP副將是用于耦合到N更好的選擇一個甲基化的氨基酸。
氯腈測試可能無法有效監測偶聯效果,因為使用N-甲基氨基基團只能觀察到一周的顏色,而溴酚藍測試可以完成這項工作,但含有His的肽除外。
N-甲基化胺基可以使下一個氨基酸的Fmoc基脫保護,從而使偶聯反應變慢。在偶聯之前進行N-硅烷化有助于克服該問題。
N-甲基化酸可能使二酮pai嗪的形成和再富化更多,因此,應采用抑制二酮pai嗪的形成和富集的試劑和條件。但是,應避免使用HOBt,因為它還會抑制耦合速率。
N-甲基化的肽鍵酸不穩定,溫和的條件或有限的TFA處理時間可用于裂解含有N-甲基氨基酸殘基的肽。
Advanced ChemTech帶有各種Fmoc-N-甲基氨基酸,可以滿足您肽合成的需要。
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Fmoc-Sar-OH(Fmoc-MeGly-OH)
Fmoc-Sar-OH(Fmoc-MeGly-OH)
Fmoc-Sar-OH(Fmoc-MeGly-OH)
目錄編號:FG2277
CAS號:77128-70-2
分子量:311.32g /摩爾
式:C18H17NO4
可用包裝 包裝尺寸 可用性
5克 有現貨
25克 有現貨
樹脂
Advanced ChemTech是肽和組合合成樹脂的領xian制造商。我們提供各種取代度,篩孔尺寸和交聯劑的克數千克數的這些樹脂。我們還提供基礎樹脂,合成樹脂和預裝樹脂。我們正在不斷增加新樹脂到我們已經廣泛的生產線中,因此請訪問我們的網站以了解產品。我們的優質樹脂達到或超過我們的嚴格質量標準。通過將樹脂的FTIR光譜與標準光譜進行比較,可以確認它們的身份。我們對樹脂進行了檢查,以確保它們沒有細末和碎珠。Advanced ChemTech還可以測量膨脹特性和干燥失重。所有樹脂均帶有分析證書。Advanced ChemTech的預裝樹脂具有許多優勢。在裝入樹脂后,將它們用乙酸酯封端,以減少出現第yi個氨基酸缺失雜質的可能性。在易形成二肽的樹脂中,將樣品裂解并通過HPLC分析以確定二肽的形成程度。偶聯過程中的差向異構也通過相同氨基酸的重新偶聯,然后對潛在的非對映異構體進行裂解和HPLC分析來測量。
使用預載樹脂開始生產肽也將為您節省大量時間和金錢,因為將第yi個氨基酸附著到樹脂上確實很麻煩,因為繁瑣地監視取代和封端。ACT還以ji具競爭力的價格接受定制的合成負載樹脂,直幾公斤規模。
試劑/接頭
碳二亞胺已在固相和溶液肽合成中用作活化劑數十年。DIC(RC8120)是SPPS的代表劑和xuan試劑,因為相應的副產物尿素比標準DCC(RC8101)更易溶于標準溶劑,因此可以更容易地洗掉。如果需要無堿條件以小化外消旋,則DIC和HOBt(RC8201)(或HOAt(RC8208),OxymaPure(RC8124))的組合仍然是好的方法之一。EDC·HCl(RC8102)是一種水溶性碳二亞胺,可用于在極性溶劑(例如NMP(RP8310)甚水溶液)中偶聯。由EDC形成的尿素副產物也很容易溶解,這使其可以在SPPS中與水溶性溶劑相容的高極性樹脂上使用。
近年來,其他兩種類型的試劑,和銨/亞銨也變得很流行。BOP(RC8015)是第yi種first型偶聯劑,具有出色的偶聯性能和在大多數常用溶劑中的良好溶解性。但是,在反應過程中形成的劇毒副產物HMPA(六甲基磷酰胺)限制了其應用。因此,引入了PyBOP(RC8602)作為BOP的無毒版本。相應地,PyAOP(RC8604)和PyClock(RC8125),PyBOP的HOAt-和Cl-HOBt-類似物由于在偶聯反應過程中相應活性酯的吸電子作用而提供了顯著更快的偶聯速率。開發PyBrOP(RC8109)是為了使其與高度受阻的N-甲基或a-取代的氨基酸難以偶聯。HBTU(RC8106)/ TBTU(RC8121)由于其優異的溶解性而成為受歡迎的鋁型試劑。HCTU(RC8116)/ HATU(RC8110)由于吸電子效應而提供了更快的偶聯反應速率。此類試劑的其他示例包括 COMU(RC8123),TFFH(RT8592),CDI(RC8210)。與碳二亞胺激活相反,使用phospho和銨/亞銨試劑進行肽偶聯需要存在堿。二異丙基乙胺(DIPEA,RB8433)和N-甲基嗎啉(NMM)是基于Fmoc / tBu的固相合成中常用的。
Advanced ChemTech(ACT)備有各種高質量的偶聯劑,可滿足您各種肽的合成要求。
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