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產品簡介
| 供貨周期 | 現貨 | 貨號 | 50802ES08 |
|---|---|---|---|
| 應用領域 | 生物產業 |
產品介紹
Pifithrin-α(PFT-α) p53抑制劑是一種常用的p53抑制劑，可逆性抑制p53依賴性的基因轉錄活性如細胞周期蛋白 G、p21/waf1/cipl 和 mdm2蛋白的表達。Pifithrin-α不僅抑制p53介導的由細胞毒素誘導的細胞凋亡，還能抑制DNA損傷誘導的細胞凋亡。Pifithrin-α作用于海馬細胞，并降低p53-DNA結合活性水平、抑制caspase活化。Pifithrin-α誘導細胞周期阻斷，并顯著降低DNA合成。另外，與化|療或放射性共同處理癌癥時，Pifithrin-α會減輕化|療或放射性對正常組織的副作用。
【該產品僅用于科研實驗，不能用于人體】
產品性質
英文別名（English Synonym） | Pifithrin hydrobromide, Pifithrin-α hydrobromide, PFTα |
化學名（Chemical Name） | 1-(4-methylphenyl)-2-(4,5,6,7-tetrahydro-2-imino-3(2H)-benzothiazolyl)-ethanone, monohydrobromide |
靶點（Target） | p53 |
CAS 號（CAS NO.） | 63208-82-2 |
分子式（Molecular Formula） | C16H18N2OS•HBr |
分子量（Molecular Weight） | 367.30 |
外觀（Appearance） | 淺白色粉末 |
純度（Purity） | ≥95% |
溶解性（Solubility） | 溶于DMSO |
結構式（Structure） |
|
運輸與保存方法
冰袋運輸。粉末直接保存于-20 oC，有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20oC避光保存，避免反復凍存，至少可存放6個月。
注意事項
1）為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前請先短暫離心，以保證產品全在管底。
3）本產品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。】
相關實驗（數據來自于公開發表的文獻，僅供參考）
（一）細胞實驗（體外研究）
為檢測pifithrin-α在體外對螢火蟲熒光素酶的作用，在細胞提取物中加入不同濃度（0, 40, 200, 400, 800, 1200nM）的pifithrin-α測定熒光素酶活性，隨著pifithrin-α濃度增加，細胞提取物的光發射強度逐漸降低。[2]
（二）動物實驗（體內研究）
體內實驗中，Pifithrin-α (2 mg/kg)處理短暫中腦動脈閉塞的大鼠，pifithrin-α給藥后一個小時，動物運動障礙降低，梗塞減少。與空白對照組相比，pifithrin-α處理7天后，顯著降低大鼠的運動障礙評分。另外，Pifithrin-α顯著降低大鼠的細胞凋亡。[6]
參考文獻
[1] Komarov PG, et al. A chemical inhibitor of p53 that protects mice from the side effects of cancer therapy. Science 285:1733-1737 (1999).
[2] Sonia Rocha et al. The p53-inhibitor Pifithrin-α inhibits Firefly Luciferase activity in vivo and in vitro. BMC Molecular Biology, 4: 1-8(2003).
[3] Sohn D, et al. Pifithrin-a protects against DNA damage-induced apoptosis downstream of mitochondria independent of p53. Cell Death Differ 16: 869-878 (2009).
[4] Lorenzo E, et al. Doxorubicin induces apoptosis and CD95 gene expression in human primary endothelial cells through a p53-dependent mechanism. J Biol Chem 277(17): 10883-10892 (2002).
[5] Komarova EA, et al. p53 inhibitor pifithrin alpha can suppress heat shock and glucocorticoid signaling pathways. J Biol Chem 278: 15465–15468(2003).
[6] Leker RR, et al. The role of p53-induced apoptosis in cerebral ischemia: effects of the p53 inhibitor pifithrin α. Exp Neurol, 187(2): 478-486 (2004).
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