聯系電話
翌圣生物科技（上海）股份有限公司
初級會員·12年
- 聯系人：
- 曹女士
- 電話：
- 400-6111-883
- 手機：
- 售后：
- 4006-111-883
- 傳真：
- 86-21-34615995
- 地址：
- 上海市浦東新區天雄路166弄1號3樓
- 網址：
- www.yeasen.com
掃一掃訪問手機商鋪
產品簡介
| CAS | 698387-09-6 | 供貨周期 | 兩周 |
|---|---|---|---|
| 應用領域 | 醫療衛生,生物產業 |
產品介紹
Neratinib (HKI-272)是具有細胞通透性的口服有效的不可逆抑制劑，可以抑制HER-2和EGFR，其IC50值分別是59 nM和92 nM，在體外能高效地抑制HER-2過量表達的乳腺癌細胞和EGFR依賴性的細胞增殖，與EGFR的可逆抑制劑Erlotinib和 Gefitinib相比，Neratinib (HKI-272)用于治療EGFR突變的NSCLCs會更有效。Neratinib (HKI-272) 對HER-2陽性乳腺癌具有治療作用。
產品性質
英文別名（English Synonym） | HKI272; HKI 272; |
中文名稱 (Chinese Name) | 來那替尼 |
靶點（Target） | EGFR; HER2 |
CAS號（CAS NO.） | 698387-09-6 |
分子式（Formula） | C30H29ClN6O3 |
分子量（Molecular Weight） | 557.04 |
外觀（Appearance） | 粉末 |
純度（Purity） | ≥95% |
溶解性（Solubility） | DMSO溶解配制儲存液（2 mg/mL），需加熱 |
結構式（Structure） |
|
運輸和保存方法
冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20℃避光保存，避免反復凍融。
注意事項
1）為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前請先短暫離心，以保證產品全在管底。
3）本產品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。】
使用方法（數據來自于公開發表的文獻，僅供參考）
（一）細胞實驗（體外實驗）
Neratinib(0.5 ng/mL ~ 5 μg/mL；2天、6天)作用于3T3、3T3/neu、A431、BT474、SK-Br-3、MDA-MB-435和SW480細胞，結果顯示Neratinib選擇性抑制HER2過表達的3T3/neu、SK-Br-3和BT474細胞增殖，其IC50值為2 ~ 3 nM，同時選擇性抑制EGFR陽性A431細胞的增殖，其IC50值為81 nM。[1]
（二）動物實驗（體內實驗）
Neratinib(5、10、20、40、80 mg/kg/day；口服給藥)處理攜帶3T3/neu、BT474細胞的裸鼠，結果顯示Neratinib顯著抑制攜帶3T3/neu細胞的裸鼠腫瘤生長，在10、20、40、80 mg/kg/day劑量處理下的腫瘤生長抑制率分別是34%、53%、98%和98%，在5、10、40 mg/kg/day的劑量處理下，Neratinib對BT474異種移植瘤的腫瘤生長抑制率分別是70% ~ 82%、67%和93%。[1]
參考文獻
[1]. Rabindran SK, et al. Antitumor activity of HKI-272, an orally active, irreversible inhibitor of the HER-2 tyrosine kinase. Cancer Res. 2004;64(11):3958-65.
[2]. Yoshioka T, et al. Antitumor activity of pan-HER inhibitors in HER2-positive gastric cancer. Cancer Sci. 2018 Apr;109(4):1166-1176.
相關產品
