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51404ES08AG14361 PARP-1抑制劑|CAS 328543-09-5
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  • 51404ES08 產品型號
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訪問次數:610更新時間:2024-07-25 09:18:25

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產品簡介
CAS 328543-09-5 供貨周期 現貨
規格 5mg 貨號 51404ES08
應用領域 醫療衛生,化工,生物產業
AG14361 PARP-1抑制劑|CAS 328543-09-5(AG 14361, AG-14361)是一種新型、有效的PARP-1抑制劑,Ki值<5 nM,抑制癌細胞生長,AG14361活性比benzamides至少高1000倍,作用于透性化SW620細胞和完整SW620細胞時,IC50分別為29 nM 和14 nM。
產品介紹

  • AG14361 PARP-1抑制劑|CAS 328543-09-5 (AG 14361, AG-14361) 是一種新型、有效的PARP-1抑制劑,Ki值<5 nM,抑制癌細胞生長,AG14361活性比benzamides至少高1000倍,作用于透性化SW620細胞和完整SW620細胞時,IC50值分別為29 nM和14 nM。AG14361處理人K562細胞后,顯著增強Camptothecin誘導的生長抑制作用、細胞毒性和DNA單鏈斷裂。

    產品性質

    英文別名(English Synonym)

    1-(4-((dimethylamino)methyl)phenyl)-8,9-dihydro-2,7,9a-triazabenzo[cd]azulen-6(7H)-one; AG 14361; AG-14361

    靶點(Target)

    PARP1

    CAS號(CAS NO.)

    328543-09-5

    分子式(Formula)

    C19H20N4O

    分子量(Molecular Weight)

    320.39

    外觀(Appearance)

    粉末

    純度(Purity)

    ≥95%

    溶解性(Solubility)

    溶于DMSO:≥16 mg/mL,不溶于水

    結構式(Structure)

    AG14361 PARP-1抑制劑|CAS 328543-09-5

    運輸和保存方法

    冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃,有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20℃避光保存,避免反復凍融。

    注意事項

    1. 為了您的安全和健康,請穿實驗服并戴一次性手套操作。

    2. 粉末溶解前請先短暫離心,以保證產品全在管底。

    3. 本產品僅用于科研用途,禁止用于人身上。

    使用濃度

    【具體使用濃度請參考相關文獻,并根據自身實驗條件(如實驗目的,細胞種類,培養特性等)進行摸索和優化。

    使用方法(數據來自于公開發表的文獻,僅供參考)

    (一)細胞實驗(體外實驗)

    在研究AG14361對PARP-1活性作用的研究中,AG14361有效抑制PARP-1活性,在透性化SW620細胞和完整SW620細胞中,IC50分別為29 nM 和14 nM。0.4 μM AG14361處理A549細胞17 h后,盡管該劑量AG14361抑制85%以上PARP-1活性,但不會改變既有表達和細胞增殖。[1]

    (二)動物實驗(體內實驗)

    為檢測AG14361對temozolomide作用于腫瘤細胞的影響,建立LoVo/SW620移植瘤小鼠模型,單獨使用AG14361 (5、15 mg/kg) 不會影響腫瘤生長,但AG14361與temozolomide聯合使用時,顯著提高temozolomide抗腫瘤活性,引起腫瘤生長延遲。[1]

    參考文獻

    [1]. Calabrese CR, et al. Anticancer chemosensitization and radiosensitization by the novel poly(ADP-ribose) polymerase-1 inhibitor AG14361. J Natl Cancer Inst. 96(1): 56-67 (2004).

    HB220127




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