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50606esStaurosporine星形孢菌素STS PKC激酶抑制劑
| 參考價(jià) | ￥635-￥2805 |
具體成交價(jià)以合同協(xié)議為準(zhǔn)
- 50606es 型號(hào)
- Yeasen/翌圣生物 品牌
- 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
- 上海市 所在地
規(guī)格
| 1 mg | 635元 | 99 件 可售 |
| 5 mg | 1595元 | 99 件 可售 |
| 10 mg | 2805元 | 99 件 可售 |
訪問次數(shù)：761更新時(shí)間：2024-06-28 09:27:12
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- 網(wǎng)址：
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產(chǎn)品簡介
| 供貨周期 | 現(xiàn)貨 | 貨號(hào) | 50606ES |
|---|---|---|---|
| 應(yīng)用領(lǐng)域 | 生物產(chǎn)業(yè) |
產(chǎn)品介紹
產(chǎn)品簡介
Staurosporine，又稱星形孢菌素，是一種強(qiáng)效的、ATP競爭性激酶抑制劑，有效抑制PKC活性，在大鼠腦組織實(shí)驗(yàn)中，IC50為2.7 nM。Staurosporine強(qiáng)效抑制PKC-α，其抑制活性比PKC-δ高100倍，比PKC-δ和PKC-ζ高1000倍。除此之外，Staurosporine還抑制PKA、PKG、p60v-src蛋白激酶和鈣調(diào)蛋白激酶II等。Staurosporine抑制多種人癌細(xì)胞增殖，主要作用表現(xiàn)為誘導(dǎo)癌細(xì)胞G2/M期阻斷，調(diào)整G1期阻斷，并誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。另外，Staurosporine具有多種生物學(xué)作用，如細(xì)胞毒性、松弛平滑肌和調(diào)節(jié)eNOS基因表達(dá)等。目前，Staurosporine 已進(jìn)入臨床Phase 3階段。
產(chǎn)品信息
英文別名 (English Synonym) | Staurosporine, Antibiotic AM-2282, STS, AM-2282, AM2282 |
中文名稱 (Chinese Name) | 星形孢菌素 |
靶點(diǎn) (Target) | PKC |
通路 (Pathway) | TGF-β/Smad--PKC |
CAS號(hào) (CAS NO.) | 62996-74-1 |
分子式 (Formula) | C28H26N4O3 |
分子量 (Molecular Weight) | 466.53 |
外觀 (Appearance) | 粉末 |
純度 (Purity) | ≥98% |
溶解性 (Solubility) | 溶于DMSO：≥50 mg/mL (107.2 mM) |
結(jié)構(gòu)式 (Structure) |
|
儲(chǔ)存條件
-25~-15℃保存，有效期2年。
使用方法
【數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考，具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康模?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】
1、細(xì)胞實(shí)驗(yàn)（體外實(shí)驗(yàn)）
1 μM staurosporine處理24 h的U-937細(xì)胞凋亡細(xì)胞比例顯著增加，而0.5 μM處理18h組U-937細(xì)胞凋亡比例與對(duì)照組相比，差別不顯著。[5]
2、動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（體內(nèi)實(shí)驗(yàn)）
體內(nèi)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)表明，staurosporine致死毒性非常強(qiáng)，半致死劑量為6.0 mg/kg，最大耐受劑量1.0 mg/kg（腹腔注射）。Staurosporine與VBL聯(lián)合用于體內(nèi)實(shí)驗(yàn)時(shí)，0.1mg/kg staurosporine幾乎不影響VBL的作用，0.6 mg/kg（半致死劑量的十分之一）staurosporine單獨(dú)作用時(shí)沒有任何抗腫瘤作用或毒性。[3]
注意事項(xiàng)
1. 本產(chǎn)品僅作科研用途。
2. 為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并佩戴一次性手套操作。
3. 粉末溶解前請(qǐng)先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。
4. 請(qǐng)勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。
參考文獻(xiàn)
[1] Tamaoki T, Nomoto H, Takahashi I, et al. Staurosporine, a potent inhibitor of phospholipid/Ca++dependent protein kinase. Biochem Biophys Res Commun. 1986 Mar 13;135(2):397-402. doi: 10.1016/0006-291x(86)90008-2(IF:2.705).
[2] Li H, F?rstermann U. Structure-activity relationship of staurosporine analogs in regulating expression of endothelial nitric-oxide synthase gene. Mol Pharmacol. 2000 Mar;57(3):427-35. doi: 10.1124/mol.57.3.427(IF:3.853).
[3] Miyamoto K, Inoko K, Wakusawa S, et al. Inhibition of multidrug resistance by a new staurosporine derivative, NA-382, in vitro and in vivo. Cancer Res. 1993 Apr 1;53(7):1555-9(IF:8.378).
[4] Boix J, Llecha N, Yuste VJ, et al. Characterization of the cell death process induced by staurosporine in human neuroblastoma cell lines. Neuropharmacology. 1997 Jun;36(6):811-21. doi: 10.1016/s0028-3908(97)00030-0(IF:4.367).
[5] Antonsson A, Persson JL. Induction of Apoptosis by Staurosporine Involves the Inhibition of Expression of the Major Cell Cycle Proteins at the G2/M Checkpoint Accompanied by Alterations in Erk and Akt Kinase Activities. Anticancer Res. 2009 Aug;29(8):2893-8(IF:1.935).
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