Dorsomorphin

MCE 國際站：Dorsomorphin

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-13418A

CAS：866405-64-3

Synonyms：Compound C; BML-275

純度：0.9991

存儲條件：4°C，避光保存 *溶劑中：-80°C，2 年；-20°C，1 年（避光保存）

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Dorsomorphin (Compound C) 是一種選擇性，ATP 競爭性的 AMPK 抑制劑 (在沒有 AMP 的情況下，Ki 為 109 nM)。Dorsomorphin 選擇性抑制 BMP I 型受體 ALK2，ALK3 和 ALK6。Dorsomorphin 還能夠逆轉(zhuǎn) Urolithin A (HY-100599) 導(dǎo)致的自噬 (autophagy) 激活和抗炎作用。

體外：Dorsomorphin (compound C) (0-10 μM，18 h) 以劑量依賴性方式抑制人纖維肉瘤 HT1080 細(xì)胞中 2DG 誘導(dǎo)的 GRP78 啟動子活性，但對衣霉素誘導(dǎo)的 GRP78 啟動子活性幾乎沒有影響。Dorsomorphin (compound C) C 還抑制葡萄糖戒斷誘導(dǎo)的 GRP78 啟動子活性。Dorsomorphin (化合物 C) 對 2DG 誘導(dǎo)的 PERK 激活沒有影響，并降低 HT1080 細(xì)胞中基礎(chǔ)和 2DG 誘導(dǎo)的 AMPK 磷酸化水平[2]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：Dorsomorphin (化合物 C：10 mg/kg，靜脈注射一次) 處理導(dǎo)致總血清鐵濃度增加 60%，降低成年小鼠鐵調(diào)素表達(dá)的基礎(chǔ)水平并增加血清鐵濃度[3]。 Dorsomorphin (化合物 C：0.2 mg/kg，靜脈注射，LPS 注射前 30 分鐘) 降低注射 LPS 的大鼠主動脈中的 ICAM-1 和 VCAM-1 表達(dá)[4]。 Dorsomorphin (化合物 C；25 mg/kg；腹腔注射；在雄性 BALB/c 小鼠中) 在注射脂多糖 (LPS) 之前進(jìn)行處理，與僅接受 LPS 處理的動物相比，顯著降低了致死率[5]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

IC50 & Target：AMPK 109 nM (Ki) ACVR1 BMPR1A ALK6 Autophagy 

參考文獻(xiàn)：

[1]. Zhou G, et al. Role of AMP-activated protein kinase in mechanism of action. J Clin Invest. 2001 Oct;108(8):1167-74.

[2]. Saito S, et al. Compound C prevents the unfolded protein response during glucose deprivation through a mechanism independent of AMPK and BMP signaling. PLoS One. 2012;7(9):e45845.

[3]. Yu PB, et al. Dorsomorphin inhibits BMP signals required for embryogenesis and iron metabolism. Nat Chem Biol. 2008 Jan;4(1):33-41.

[4]. Kim YM, et al. Compound C independent of AMPK inhibits ICAM-1 and VCAM-1 expression in inflammatory stimulants-activated endothelial cells in vitro and in vivo. Atherosclerosis. 2011 Nov;219(1):57-64.

[5]. Guo Y, et al. AMPK inhibition blocks ROS-NFκB signaling and attenuates endotoxemia-induced liver injury. PLoS One. 2014 Jan 24;9(1):e86881.

[6]. Zhang Y, et al. Urolithin A suppresses glucolipotoxicity-induced ER stress and TXNIP/NLRP3/IL-1β inflammation signal in pancreatic β cells by regulating AMPK and autophagy. Phytomedicine. 2021 Dec;93:153741.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全球獨(dú)·家化合物庫，我們致力于為全球科研客戶提供前沿最·全的高品質(zhì)小分子活性化合物；
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•   產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品，廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學(xué)等科研項(xiàng)目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學(xué)分析檢測分析，藥物篩選等專業(yè)技術(shù)服務(wù)；
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•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項(xiàng)質(zhì)檢報告，確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì)；
•   產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國客戶實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥專·利收錄了MCE客戶的科研成果；
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