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Tamoxifen
MCE 國際站：Tamoxifen
品牌：MedChemExpress (MCE)
CAS：10540-29-1
純度：0.9973
貨號：HY-13757A
中文名稱：他莫昔芬；三苯氧胺；它莫西芬
Synonyms：他莫昔芬; ICI 47699; (Z-Tamoxifen; trans-Tamoxifen
存儲條件：4°C，避光保存 *溶劑中：-80°C，6 個月；-20°C，1 個月（避光保存）
運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。
產品活性：Tamoxifen (ICI 47699) 是一種口服有效的，選擇性雌激素受體 (estrogen receptor) 調節劑 (SERM)，可阻斷乳腺細胞中的雌激素作用，并可激活其他細胞，如骨骼，肝臟和子宮細胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一種有效的 Hsp90 激活劑，可增強 Hsp90 分子伴侶 ATPase 的活性。Tamoxifen 還可以有效抑制傳染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV)，IC50 分別為 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen 可以激活自噬 (autophagy)，誘導凋亡 (apoptosis)。Tamoxifen 還可以誘導 CreER(T2) 轉基因小鼠的基因敲除。
體外：Tamoxifen (ICI 47699) 對 MCF-7 細胞 (EC50=1.41 μM) 表現出強烈的抑制作用，對 T47D 細胞 (EC50=2.5 μM) 的抑制作用較小，但不影響 MDA-MB-231 細胞[2]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。
IC50 & Target：Estrogen receptor HSP90
熱銷產品：DBCO-PEG5-NHS ester | Calcitonin (salmon) | GSK591 | Lycopene | Nirogacestat | JAK2 JH2 Tracer | Poloxamer 407 | Artemisinin | 3-Bromopyruvic acid | Infigratinib
Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
參考文獻：
[1]. Osborne CK. Tamoxifen in the treatment of breast cancer. N Engl J Med. 1998 Nov 26;339(22):1609-18.
[2]. Hawariah A, et al. In vitro response of human breast cancer cell lines to the growth-inhibitory effects of styrylpyrone derivative (SPD) and assessment of its antiestrogenicity. Anticancer Res. 1998 Nov-Dec;18(6A):4383-6.
[3]. Jun Nagai, et al. Hyperactivity with Disrupted Attention by Activation of an Astrocyte Synaptogenic Cue. Cell. 2019 May 16;177(5):1280-1292.e20.
[4]. Zhao R, et al. Tamoxifen enhances the Hsp90 molecular chaperone ATPase activity. PLoS One. 2010 Apr 1;5(4):e9934.
[5]. Kedjouar B, et al. Molecular characterization of the microsomal tamoxifen binding site. J Biol Chem. 2004 Aug 6;279(32):34048-61.
[6]. Laura Cooper, et al. Screening and Reverse-Engineering of Estrogen Receptor Ligands as Potent Pan-Filovirus Inhibitors. J Med Chem. 2020 Sep 4.
[7]. Feil S, et, al. Inducible Cre mice. Methods Mol Biol. 2009;530:343-63.[8]. Sohal DS, et al. Temporally regulated and tissue-specific gene manipulations in the adult and embryonic heart using a tamoxifen-inducible Cre protein. Circ Res. 2001 Jul 6;89(1):20-5.
品牌介紹:
• MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全球獨·家化合物庫，我們致力于為全球科研客戶提供前沿最·全的高品質小分子活性化合物；
• 50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
• 產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
• 提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
• 設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
• 產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
• Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥專·利收錄了MCE客戶的科研成果；
• 專業團隊跟蹤最新的制藥及生命科學研究進展，為您提供全·球最新的活性化合物；
• 與世界各大制藥公司及知·名科研機構建立了長期的合作。
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