手性化學自發(fā)現(xiàn)以來,在科學家研發(fā)創(chuàng)新藥物過程中一直發(fā)揮著舉足輕重的作用。這種描述了分子的三維空間的特征對色譜分離界產(chǎn)生了革命性的影響,從而誕生了手性化合物對映異構體的HPLC分離技術,即手性色譜法。隨著手性藥物的探索和發(fā)現(xiàn),手性色譜得到了加速發(fā)展和創(chuàng)新進步。
手性藥物治療作用的出現(xiàn)
1848年,法國科學家Louis Pasteur 觀察到天然的酒石酸銨鈉溶液旋轉(zhuǎn)了偏振光平面。而當他使用相同的條件檢驗合成的酒石酸銨鈉溶液時候,卻沒有旋轉(zhuǎn)。后來他對樣品進一步的分析,注意到這些晶體實際上有細分的不一樣的側(cè)面。此外,Pasteur發(fā)現(xiàn)合成的晶體中,一半是左旋,一半是右旋,而天然的晶體都是同一個方向的。經(jīng)過更進一步測試,得出結(jié)論,化合物的旋光性是和分子結(jié)構式不對稱相關的。
巴斯德的發(fā)現(xiàn)不僅為化學科學上的創(chuàng)新研究建立一條道路,更是為醫(yī)藥的進步打開了一扇大門。迄今為止,市面上一半的藥物都是手性化合物,譬如布洛芬和奧美拉唑。布洛芬是止痛藥,它是一種外消旋劑(左旋和右旋的含量相同)。右旋分子是一種有害的成癮性藥物,而左旋則是一種常用的鼻充血藥。
手性色譜的作用
當創(chuàng)新的藥物井噴似地出現(xiàn)時,對如何建立快速有效的分析方法也提出了挑戰(zhàn)。而且,由于意識到結(jié)構上的細微差異導致了顯著不同的藥用效果時,對于如何區(qū)分兩種旋光形式或者對映體的手性方法也提上了日程。雖然有很多化學分析方法的存在,HPLC由于其簡單和有效尤為突出。在已有的多種化學分析方法中,高效液相色譜法(HPLC)以其簡單、有效的特點在這一領域表現(xiàn)突出,因此液相色譜法已成為新型手性藥物化合物的主要分析方法。
如今,技術的進步使得科學家們能夠在極低濃度下檢測出單個異構體,并且量化每個異構體在樣本中的含量。自然,下一步就是用手性分離來實現(xiàn)工業(yè)化生產(chǎn)的目的。現(xiàn)在制藥公司已經(jīng)可以試用手性提純大規(guī)模的生產(chǎn)這些對映體藥物。
通過對手性固定相(CSP)不斷創(chuàng)新,色譜分析方法在識別對映體方面已經(jīng)變得更快和更有效。由于部分國家和地方的法規(guī)要求所有新型立體異構藥物都要作為純異構體進行研究,這種進步在對制藥行業(yè)是至關重要的,現(xiàn)今通過我們的免費手性篩分服務的樣品中,大部分都是潛在的手性治療藥物。實現(xiàn)外消旋藥物的有效分離和分析越來越受重視,以確保消除潛在的有毒異構體帶來的有害影響。
飛諾美Lux™涂敷型和鍵合型手性色譜柱
相關產(chǎn)品
免責聲明
- 凡本網(wǎng)注明“來源:化工儀器網(wǎng)”的所有作品,均為浙江興旺寶明通網(wǎng)絡有限公司-化工儀器網(wǎng)合法擁有版權或有權使用的作品,未經(jīng)本網(wǎng)授權不得轉(zhuǎn)載、摘編或利用其它方式使用上述作品。已經(jīng)本網(wǎng)授權使用作品的,應在授權范圍內(nèi)使用,并注明“來源:化工儀器網(wǎng)”。違反上述聲明者,本網(wǎng)將追究其相關法律責任。
- 本網(wǎng)轉(zhuǎn)載并注明自其他來源(非化工儀器網(wǎng))的作品,目的在于傳遞更多信息,并不代表本網(wǎng)贊同其觀點和對其真實性負責,不承擔此類作品侵權行為的直接責任及連帶責任。其他媒體、網(wǎng)站或個人從本網(wǎng)轉(zhuǎn)載時,必須保留本網(wǎng)注明的作品第一來源,并自負版權等法律責任。
- 如涉及作品內(nèi)容、版權等問題,請在作品發(fā)表之日起一周內(nèi)與本網(wǎng)聯(lián)系,否則視為放棄相關權利。