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阿奇霉素
1.阿奇霉素簡介
阿奇霉素(Azithromycin)為半合成的十五元大環內酯類抗生素。
2.阿奇霉素的名稱
產品名 阿奇霉素
商品名 阿澤紅霉素
英文名 Azithromycin
CAS RN 83905-01-5
分子式 C38H72N2O12
分子量 748.99
3.阿奇霉素的一般性質
性狀 為白色或類白色結晶性粉末;無臭;味苦;微有引濕性
溶解度 在甲醇、丙酮、氯傷、無水乙醇或稀鹽酸中易溶,在水中幾乎不溶
含量 95-102%
比旋度 -45°至-49°單個雜質≤1% 總雜質≤4%
PH值 9.0-11.0 水分≤4.5% 熾灼殘渣≤0.2% 重金屬≤20ppm
4.阿奇霉素的適用性
適用于敏感細菌所引起的下列感染：支氣管炎、肺炎等下呼吸道感染；皮膚和軟組織感染；急性中耳炎；鼻竇炎、咽炎、
扁桃體炎等上呼吸道感染(青霉素是治療化膿性鏈球菌咽炎的常用藥，也是預防風濕熱的常用藥物。阿奇霉素可有效清除
口咽部鏈球菌，但目前尚無阿奇霉素治療和預防風濕熱療效的資料)。阿奇霉素可用于男女性傳播疾病中由沙眼衣原體所
致的單純性生殖器感染。阿奇霉素亦可用于由非多重耐藥淋球菌所致的單純性生殖器感染及由杜克嗜血桿菌引起的軟下疳
(需排除梅毒螺旋體的合并感染)。
5.阿奇霉素臨床應用
每日口服給藥一次，整片吞服，可與食物同時服用。以阿奇霉素片劑治療各種感染性疾病，其療程及使用方法如下：對沙眼衣原體、杜克嗜血桿菌或敏感淋球菌所致的性傳播疾病，僅需單次口服本品1000mg。對其他感染的治療：總劑量1500mg，每日一次服用本品500mg共三天。或總劑量相同，首日服用500mg，第2至第5日每日1次口服本品250mg。
6.阿奇霉素的不良反應
(1)血液和淋巴系統異常：臨床試驗中偶見一過性的中性粒細胞減少癥，但無資料表明與阿奇霉素有關。耳和迷路異常：部分患者服用阿奇霉素后曾出現聽力損害包括聽力喪失、耳鳴和/或耳聾。據調查研究表明這種現象與患者持續大劑量使用本品有關，通過對這些患者的隨訪，發現大多數患者的聽力可恢復。
(2)胃腸道異常：嘔吐，腹瀉，稀便，腹部不適(疼痛或痙攣)，胃腸脹氣。
(3)肝膽系統異常：肝功能異常。2.皮膚和皮下軟組織異常：包括皮疹和血管神經性水腫在內的過敏反應。上市后，在使用本品過程中報告的其他不良事件包括：(1)感染和寄植：念珠菌病和陰道炎。(2)血液和淋巴系統異常：血小板減少癥。(3)免疫系統異常：過敏反應(罕有致死)。
(4)代謝和營養異常：厭食。
(5)精神異常：攻擊性反應，神經質，焦慮不安，憂慮。
(6)神經系統異常：頭暈，驚厥(與其他大環內酯類相似)，頭痛，活動增多，感覺遲鈍，感覺異常，嗜睡，昏厥。罕有味覺/嗅覺倒錯和/或缺失的報道。但與用藥是否相關，尚未明確。
7.阿奇霉素的相互作用
含鋁、鎂的抗酸藥物能降低阿奇霉素口服制劑的血藥濃度峰值，但不降低AUC值。
口服阿奇霉素不影響靜脈注射單劑量茶堿后血漿中茶堿水平或藥代動力學。鑒于目前所用的大環內酯類藥物能提高血漿茶堿濃度，因此，同時使用阿奇霉素和茶堿時應謹慎，并監測血漿茶堿水平。
口服阿奇霉素不影響使用單劑量芐丙酮的凝血酶原時間。但是，在給病人同時使用阿奇霉素和芐丙酮時應謹慎，并注意監測凝血酶原時間。因為在臨床上，同時使用大環內酯類藥物和芐丙酮會增加抗凝藥的藥效。
阿奇霉素和下列藥物同時使用時，建議密切觀察患者：
細胞色素P450系統代謝藥——提高血清中卡馬西平、特非那定、環孢素、環己巴比妥、苯妥英等的水平。
8.阿奇霉素注意事項
1.與紅霉素和其他大環內酯類一樣，罕有嚴重的過敏反應報告如血管性水腫和過敏癥(罕有致命性)。有些因阿奇霉素引起的反應可反復發作，需較長時間的觀察和治療。
2.由于肝臟是阿奇霉素清除的主要途徑，故阿奇霉素用于明顯肝病患者時應慎重。
3.曾有報道接受麥角衍生物治療的患者同時服用某些大環內酯類抗生素時會發生麥角中毒。雖然尚無資料表明麥角與阿奇霉素有相互作用，但是由于理論上存在麥角中毒的可能性，所以阿奇霉素與麥角衍生物不宜同時給藥。
4.同其它抗生素制劑一樣，應注意觀察包括真菌在內的非敏感菌所致的二重感染癥狀。
5.在嚴重腎功能不全的患者(腎小球濾過率<10ml/min)中，阿奇霉素的全身暴露量增加了33%。
6.有報道，應用其他大環內酯類抗生素可引起心臟再極化和QT間期延長，從而有發生心律失常和扭轉型室性心動過速的危險。當患者心臟再極化延長的危險性增加時，不能*除外阿奇霉素也有上述類似的作用。
7.無證據提示阿奇霉素對患者駕駛和操作機器的能力產生影響。
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