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安東帕微波合成助力新藥研發

來源:安東帕(上海)商貿有限公司   2020年02月28日 14:16  

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2020年1月31日,醫學期刊《新英格蘭醫學雜志》報道:美國*新型冠狀病毒(2019-nCoV)感染患者,住院第7天開始使用藥物Remdesivir(瑞德西韋)治療后,發燒等癥狀消失,咳嗽減輕,病情出現好轉!


Remdesivir 作為一種核苷類似物,在本次病毒襲擊的過程中被寄予了厚望。目前各項臨床試驗正在進行中。其合成過程也并不復雜,因而得以被快速的仿制。

2020年2月2日,北京日報客戶端記者獲悉,跨國藥企吉利德研發的注射用新藥瑞德西韋臨床試驗申請已經獲得藥監部門受理。該臨床試驗即將由北京中日友好醫院在武漢疫區進行。

2月11日晚間,博瑞醫藥發布公告稱,為響應國家抗擊新型冠狀病毒肺炎疫情的號召,公司于近日成功仿制開發了瑞德西韋原料藥合成工藝技術和制劑技術,已經批量生產出瑞德西韋原料藥。

根據報道,目前有兩種主要的合成路線(J. Med. Chem. 2017, 60, 1648−1661)

一代合成:


二代合成:


關于兩種合成路線的具體分析,可以去尋找原文(點擊鏈接:原文1、原文2),或者查看國內大神的分析即可。本文不再贅述。本文為大家介紹一種在合成中的有力工具-微波合成。希望能為合成過程帶來幫助。


在受控條件下的微波輔助加熱已經成為藥物化學和藥物研發中的一門重要技術。一般情況下,它可以顯著縮短反應時間,通常可以從數天或數小時, 縮短至幾分鐘甚至幾秒鐘。因此,可以憑借這一新技術通過平行或(自動化的)連續的方法快速地合成出化合物庫。

安東帕在20世紀80年代后期發布了微波反應器,在微波反應器里面已經有了幾十年的經驗與技術積累。目前我們主要為客戶提供三種解決方案。


單模反應器Monowave 400

單模反應器Monowave 400。由于它*的溫度/壓力控參數,Monowave 400成為單模微波合成儀新的*。可選擇裝備的紅寶石溫度傳感器,能夠使用戶獲得反應體系內部精確的反應溫度。標配了內置攝像頭,通過它可以在屏幕上觀察反應情況。


多模反應器Multiwave PRO

多模反應器Multiwave PRO。是平行合成和大批量合成的強大工具。可以進行300oC@80Bar的近臨界合成,也可以進行多96個的平行合成。


公斤級合成Multiwave BTR

公斤級合成Multiwave BTR。它是世面上一款可以進行公斤級合成的設備。可以一次性進行1L的微波反應操作。能夠為中試以及試藥用藥提供便利。

 

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