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10mM (1mL in DMSO)/5mg/ 10mg/ 50mg/100mg |
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S1082 |
Selleck S1082 Vismodegib (GDC-0449)， 維莫德吉， hedgehog 抑制劑 10mM (1mL in DMSO)/ 5mg/ 10mg/ 50mg/100mg/200mg
Selleck Vismodegib (GDC-0449)-常備現貨
Selleck S1082 Vismodegib (GDC-0449)， 維莫德吉， hedgehog 抑制劑
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Selleck Chemicals創立于2006年，總部設在美國德克薩斯州休斯敦,其在亞洲和歐洲設有分部。截至2013年11月，Selleck Chemicals在quan世界擁有共50個區域性代理商和合作伙伴。Selleck與超過20,000名客戶已建立長期穩定的關系，主要客戶包括世界各大制藥廠，生物科技公司，醫院及各大臨床診斷實驗室,世界各著名高校、研究所以及政府機構等。
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Selleck S1082 Vismodegib (GDC-0449)， 維莫德吉， hedgehog 抑制劑 10mM (1mL in DMSO)/ 5mg/ 10mg/ 50mg/100mg/200mg
Selleck S1082 Vismodegib (GDC-0449)， 維莫德吉， hedgehog 抑制劑 10mM (1mL in DMSO)/ 5mg/ 10mg/ 50mg/100mg/200mg，產品說明：
Vismodegib (GDC-0449)是一種新型有效的，特異性hedgehog抑制劑，無細胞試驗中IC50為3 nM，也會抑制P-gp，IC50為3.0μM。
體外研究：449有效抑制hedgehog通路，是一種新型及特定合成的小分子抑制劑，IC50為3nM。GDC-0449作用于Hedgehog信號通路，阻斷Hedgehog配位體，即細胞表面受體PTCH 及SMO的活性，從而阻斷Hedgehog信號通路。在組織生長和修復方面，Hedgehog信號通路意義重大。Hedgehog通路信號的異常激活，及不受控制的細胞增殖，可能與Hedgehog配位體，即細胞表面受體PTCH 及SMO的突變有關。在體外，GDC-0449在不抑制胰臟細胞增殖的前提下阻止原代胰臟移植物的生長，這項結果最近已經應用到臨床。GDC-0449也抑制ABCG2, P-糖蛋白, 及和MDR有關聯的重要MRP1 ABC載體。GDC-0449也阻斷其他多種ABC載體。ABC載體屬于一個膜蛋白家族，它的過量表達和耐藥性有關，這也是治療癌癥的一個重大障礙。GDC-0449強抑制兩種ABC載體，ABCG2/BCRP和ABCB1/P-糖蛋白，也溫和抑制ABCC1/MRP1。在ABCG2過量表達的HEK293細胞中, GDC-0449可以提高熒光ABCG2底物BODIPY-哌唑嗪的保持力，也可用mi托蒽醌再次處理這些細胞，產生抗腫瘤的ABCG2底物。實驗使Madin-Darby犬的腎臟細胞中過量表達P糖蛋白或者MRP1，GDC-0449 提高了鈣黃綠素-AM的保持力，然后載用秋水仙素處理這些細胞。另外，用mi托蒽醌,托泊替康,SN-38處理的過量表達ABCG2的人類非小細胞肺癌細胞NCI-H460/par和NCI-H460/MX20，用GDC-0449再次處理。GDC-0449 作用于ABCG2 和 Pgp 的IC50值分別為1.4μM和 3.0 μM。GDC-0449 改變細胞內Ca2+ 平衡，且作用于抗cisplatin的肺癌細胞， 抑制細胞生長。
體內研究：449已經用于治療動物模型的成髓細胞瘤。 GDC-0449 抑制原代胰腺移植瘤生長，但是不抑制細胞增殖。GDC-0449按25 mg/kg 以上劑量口服給藥髓母細胞瘤Ptch(+/-)異體移植物模型，引起細胞衰退，按92 mg/kg劑量處理兩種配位體依賴的結腸直腸癌模型D5123和1040830，每天處理兩次，抑制腫瘤生長。分析Hh通路活性和 PK/PD 模型顯示GDC-0449抑制 Gli1，IC50值與GDC-0449作用于髓母細胞瘤和D5123模型的IC50值差不多(分別為0.165 μM ±11.5% 和0.267 μM ±4.83%)。
小分子化合物介紹：
小分子物質多為低分子量的有機化合物，會影響生物信號通路如wnt通路從而控制細胞反應，已經成為干細胞研究的有力工具。
wnt通路是細胞增殖分化的關鍵調控環節。近年來人們在對干細胞的研究中發現，wnt信號通路對于表皮干細胞、腸干細胞、造血干細胞、神經干細胞、胚胎干細胞以及腫瘤干細胞的維持都起著重要的調控作用。
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Selleck S1082 Vismodegib (GDC-0449)， 維莫德吉， hedgehog 抑制劑 10mM (1mL in DMSO)/ 5mg/ 10mg/ 50mg/100mg/200mg
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