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四氮雜環螯合劑NOTA偶聯多肽

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更新時間:2024-11-22 10:53:41瀏覽次數:32次

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四氮雜環螯合劑NOTA偶聯多肽是一種通過四氮雜環螯合劑NOTA與多肽分子偶聯而形成的復合物。NOTA(1,4,7-triazacyclononane-1,4,7-triacetic acid)是一種常用的螯合劑,通常用于將金屬離子與配體結合。由于其能夠與過渡金屬離子(如鑭系元素和某些放射性金屬)形成穩定的螯合物,NOTA廣泛應用于放射性藥物標記和分子影像學中。

常用名:四氮雜環螯合劑NOTA偶聯多肽

描述:

四氮雜環螯合劑NOTA偶聯多肽是一種通過四氮雜環螯合劑NOTA與多肽分子偶聯而形成的復合物。NOTA(1,4,7-triazacyclononane-1,4,7-triacetic acid)是一種常用的螯合劑,通常用于將金屬離子與配體結合。由于其能夠與過渡金屬離子(如鑭系元素和某些放射性金屬)形成穩定的螯合物,NOTA廣泛應用于放射性藥物標記和分子影像學中。

在此背景下,NOTA偶聯多肽通常用于放射性成像、靶向治療等領域,尤其是用于靶向藥物遞送、分子成像、診斷和*。

NOTA的特點

NOTA作為一個三齒螯合劑,具有以下特點:

  1. 高穩定性

    • NOTA能夠與多種金屬離子(如^64Cu、^68Ga、^111In、^177Lu等)形成穩定的螯合物。這使得NOTA廣泛應用于放射性核素的標記,特別是在PET(正電子發射斷層掃描)和SPECT(單光子發射計算機斷層掃描)影像學中。

  2. 金屬離子螯合

    • NOTA能夠與不同的金屬離子配位,形成高穩定性的螯合物,這對于放射性藥物的開發至關重要,尤其是在*中的應用。

  3. 生物相容性

    • NOTA具有較好的生物相容性,能夠與多肽、抗體等生物分子偶聯而不影響其生物學活性。

多肽的特點

多肽是一類由氨基酸通過肽鍵連接而成的生物大分子,具有多種生物學活性。多肽在藥物設計中具有重要應用,特別是作為靶向治療和靶向成像的工具。由于其結構多樣、功能特異,多肽可以專一性地識別并與生物體內的靶標分子結合。

四氮雜環螯合劑NOTA與多肽偶聯的意義

通過將NOTA偶聯到多肽分子上,能夠賦予多肽新的功能,使其具有以下優勢:

  1. 靶向性

    • 多肽常常具有特異性,可以針對特定的生物靶標(如癌細胞表面受體、細胞內蛋白等)進行靶向。NOTA的引入能夠使這些多肽能夠攜帶放射性金屬離子,從而實現靶向放射性成像或治療。

  2. 放射性標記

    • 將NOTA偶聯到多肽上后,可以將NOTA與放射性金屬離子(如^68Ga、^64Cu、^177Lu等)結合,制備放射性標記的多肽。這些放射性標記的多肽可以用于分子影像學中,幫助醫生通過PET或SPECT技術進行精確的體內定位,觀察*或其他疾病的情況。

  3. 靶向治療

    • 放射性金屬離子與多肽結合后,能夠靶向特定病變區域(如癌癥細胞),并通過放射性治療殺死這些病變細胞。相比傳統的放療方法,放射性靶向治療可以減少對正常組織的損傷,提高治療的精準度。

  4. 穩定性和生物相容性

    • 使用NOTA作為螯合劑能夠保證金屬離子在體內的穩定性,避免放射性金屬離子釋放到體內,增加治療或成像的安全性。

NOTA偶聯多肽的應用

  1. 放射性成像

    • 在分子影像學中,NOTA偶聯多肽作為靶向分子載體,可以與放射性同位素(如^68Ga、^64Cu等)結合,幫助進行PET掃描和SPECT掃描。這種方法廣泛應用于*檢測、神經疾病的診斷、心血管疾病等的影像學研究。

  2. 靶向放射性治療

    • 將NOTA偶聯的多肽用于靶向放射性治療(如^177Lu標記的多肽),能夠將放射性劑量集中到癌細胞或病變區域,減少對正常組織的輻射損傷,具有較高的治療效果和較低的副作用。

  3. 靶向藥物遞送

    • NOTA偶聯多肽可作為靶向藥物遞送系統,攜帶藥物分子到達目標部位,增強藥物的治療效果。通過結合靶向的多肽和有效的遞送載體,能夠提高藥物的靶向性和生物利用度。

  4. **

    • 通過將NOTA偶聯的多肽與*免疫激動劑或抗體結合,增強免疫系統對*細胞的識別和攻擊,提升*的效果。

NOTA偶聯多肽的制備方法

  1. 化學偶聯

    • 常見的制備方法是通過化學反應將NOTA與多肽分子偶聯。可以通過酰胺鍵形成反應、酯化反應等方式將NOTA連接到多肽的特定位置。

  2. 選擇性偶聯

    • 在多肽中通常含有可以與NOTA發生反應的氨基酸殘基,這些氨基酸殘基的側鏈與NOTA的三酸基團相互作用,從而實現偶聯。

  3. 純化和表征

    • 合成后的NOTA-多肽復合物需要通過純化(如反相高效液相色譜)去除未反應的多肽或NOTA,確保復合物的純度。同時,也需要通過質譜、核磁共振等技術對其結構進行表征。

挑戰與未來研究方向

  1. 穩定性問題

    • NOTA與金屬離子的結合穩定性是關鍵,因此需要進一步提高NOTA-金屬螯合物的穩定性,以避免放射性金屬離子的釋放。

  2. 優化偶聯效率

    • 在制備過程中,如何高效、特異性地將NOTA偶聯到多肽分子上,同時不影響多肽的生物學活性,是一個重要的研究方向。

  3. 靶向性增強

    • 通過結合其他的靶向組分或優化多肽的選擇性,可以進一步提高NOTA偶聯多肽的靶向性和治療效果。


四氮雜環螯合劑NOTA偶聯多肽作為一種新型的放射性標記和靶向*,具有重要的應用潛力。通過提高其穩定性和靶向性,NOTA偶聯多肽將在分子影像學、靶向放療、藥物遞送等領域發揮越來越重要的作用。

【基本信息】:

純度:95%+

包裝:瓶裝!

產地:西安

儲存:-20℃冷藏,一年

規格:1mg  5mg  10mg

狀態:固體/粉末/溶液

溫馨提示:僅用于科研!不可用于人體實驗!

【廠家】:西安暉瑞生物科技有限公司

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