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MedChemExpress (M

CAS	1256580-46-7	純度	99.59%
分子量	482.62	分子式	C??H??N?O?
供貨周期	現貨	規格	2 mg
貨號	HY-13011	應用領域	醫療衛生,化工,生物產業,制藥

Alectinib (CH5424802) 是一種有效、選擇性、具有口服活性的 ALK 抑制劑，其 IC50 為 1.9 nM，Kd 值為 2.4 nM (以 ATP 競爭方式)，并且還抑制 ALK F1174L 和 ALK R1275Q，其 IC50 分別為 1 nM 和 3.5 nM。Alectinib 還具有有效的中樞神經系統 (CNS) 滲透能力。

詳細介紹

MCE 的所有產品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產品和服務。

Alectinib

MCE 國際站：Alectinib

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：1256580-46-7

純度：0.9955

貨號：HY-13011

中文名稱：艾樂替尼；阿雷替尼

Synonyms：艾樂替尼; CH5424802; RO5424802; RG7853

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Alectinib (CH5424802) 是一種有效、選擇性、具有口服活性的 ALK 抑制劑，其 IC50 為 1.9 nM，Kd 值為 2.4 nM (以 ATP 競爭方式)，并且還抑制 ALK F1174L 和 ALK R1275Q，其 IC50 分別為 1 nM 和 3.5 nM。Alectinib 還具有有效的中樞神經系統 (CNS) 滲透能力。

體外：Alectinib (0-1000 nM; 2 小時; NCI-H2228 細胞) 治療可阻止表達 EML4-ALK 的 NCI-H2228 細胞中 ALK 的自身磷酸化，并且還導致 STAT3 和 AKT 磷酸化的顯著抑制[1]。Alectinib (0-1000 nM; 5 天; HCC827、A549 或 NCIH522 細胞) 治療以劑量依賴性方式降低細胞活性[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：Alectinib（0.2-20 mg/kg；口服；每日一次；連續11天；SCID或攜帶NCI-H2228細胞的裸鼠）治療可導致劑量依賴性腫瘤生長抑制（EC50為0.46 mg/kg）和腫瘤消退。在任何劑量水平下，均未觀察到體重或總體毒性跡象的差異[1]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：1.9 nM(ALK), 1 nM (ALKF1174L), 3.5 nM (ALKR1275Q)[1]Kd: 2.4 nM (ALK)[1]

參考文獻：

[1]. Sakamoto H, et al. CH5424802, a selective ALK inhibitor capable of blocking the resistant gatekeeper mutant. Cancer Cell. 2011, 19(5), 679-690.[2]. Gadgeel S, et al. Alectinib versus crizotinib in treatment-naive anaplastic lymphoma kinase-positive (ALK+) non-small-cell lung cancer: CNS efficacy results from the ALEX study. Ann Oncol. 2018 Nov 1;29(11):2214-2222.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全球僅有化合物庫，我們致力于為全球科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
•   設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
•   專業團隊跟蹤最新的制藥及生命科學研究進展，為您提供世界新的活性化合物；
•   與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作。