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Lamivudine

MCE 國際站：Lamivudine

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：134678-17-4

純度：0.9985

貨號：HY-B0250

中文名稱：拉米夫定

Synonyms：拉米夫定; BCH-189

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Lamivudine (BCH-189) 是一種具有口服活性的核苷逆轉(zhuǎn)錄酶 (nucleoside reverse transcriptase) 抑制劑 (NRTI)。Lamivudine 可以抑制 HIV 逆轉(zhuǎn)錄酶 1 和 2 以及乙型肝炎病毒 (hepatitis B virus) 的逆轉(zhuǎn)錄酶。Lamivudine 可以透過血腦屏障。

體外：拉米夫定 (1 μM) 是乙肝病毒 (HBV) 復(fù)制的強(qiáng)效抑制劑，在先天感染鴨乙肝病毒 (DHBV)[1] 的鴨幼鴨的原代鴨肝細(xì)胞 (PDH) 培養(yǎng)物中表現(xiàn)出抗病毒活性。拉米夫定 (0-20 μM；2、4、9 天) 可抑制 DHBV 復(fù)制，50% 抑制濃度為 0.55 μM[1]。拉米夫定與噴昔洛韋 (9-[2-羥基-1-(羥甲基)乙氧基甲基]鳥嘌呤 [PCV]) (1 μM；2、4、9 天) 聯(lián)合使用具有協(xié)同作用，可有效減少通常難以治愈的 DHBV 病毒共價(jià)閉合環(huán)狀 (CCC) DNA 形式[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：拉米夫定（20-500 mg/kg/d；口服；15 或 45 天）會引起氧化應(yīng)激，對大鼠肝臟有毒性[2]。拉米夫定（50 mg/kg；腹腔注射；單劑量）能很好地滲透到大鼠的中樞神經(jīng)系統(tǒng)，并定位在易受 HIV 神經(jīng)變性影響的大腦區(qū)域[3]。拉米夫定在HIV感染大鼠中的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)[3] 參數(shù) Cmax (μg/mL) Tmax (h) T1/2 (h) AUC (h·ng/mL) 血漿 25,846 0.25 0.68 22,172 腦 272 0.5 1.2 967 藥代動(dòng)力學(xué)數(shù)據(jù)在24小時(shí)內(nèi)測得，在給藥后0.25、0.5、1.0、2.0、4.0、6.0、8.0和24.0小時(shí)取樣。MCE尚未獨(dú)立確認(rèn)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

熱銷產(chǎn)品：Cetirizine (dihydrochloride)  | Rutin (hydrate)  | Enfuvirtide  | A 1120  | Anhydroleucovorin  | Vedolizumab (anti-α4β7-integrin)  | Paltusotine  | Polymyxin B  | Histone H2A.X Antibody  | Mosapride (citrate)

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Colledge D, et al. Synergistic inhibition of hepadnaviral replication by lamivudine in combination with penciclovir in vitro. Hepatology. 1997 Jul;26(1):216-25.?[2]. Olaniyan LW, et al. Lamivudine-Induced Liver Injury. Open Access Maced J Med Sci. 2015 Dec 15;3(4):545-50. [3]. Mdanda S, et al. Zidovudine and Lamivudine as Potential Agents to Combat HIV-Associated Neurocognitive Disorder. Assay Drug Dev Technol. 2019 Oct;17(7):322-329.?