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MedChemExpress (M

CAS	144060-53-7	純度	99.94%
分子量	316.37	分子式	C??H??N?O?S
供貨周期	現貨	規格	10 mM * 1 mL
貨號	HY-14268	應用領域	醫療衛生,化工,生物產業,制藥

Febuxostat (TEI 6720) 是一種有效的、選擇性的、非嘌呤黃嘌呤氧化酶 (XO) 抑制劑，Ki 值為 0.6 nM。Febuxostat 具有研究高尿酸血癥和痛風的潛力。

詳細介紹

MCE 的所有產品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產品和服務。

Febuxostat

MCE 國際站：Febuxostat

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：144060-53-7

純度：0.9994

貨號：HY-14268

中文名稱：非布司他

Synonyms：非布司他; TEI 6720; TMX 67

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶劑中 -80°C 1 年 -20°C 6 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Febuxostat (TEI 6720) 是一種有效的、選擇性的、非嘌呤黃嘌呤氧化酶 (XO) 抑制劑，Ki 值為 0.6 nM。Febuxostat 具有研究高尿酸血癥和痛風的潛力。

體外：非布索坦對純化的牛乳黃嘌呤氧化酶活性表現出強效的混合型抑制作用，Ki 和 Ki' 值分別為 0.6 nM 和 3.1 nM，表明對氧化型和還原型黃嘌呤氧化酶均有抑制作用[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：非布索坦（5-6 mg/kg；口服；每日一次，共4周）（喂食高果糖飲食（60% 果糖）8 周）與果糖+P 大鼠相比，可顯著降低腎小球壓力、腎血管收縮和傳入小動脈面積，而單獨使用非布索坦治療時，對正常飲食的大鼠無顯著影響[2]。非布索坦（3-4 mg/kg；口服；每日一次，共4周）與氧嗪酸（750 mg/kg；口服管飼；每日一次，共4周）可預防伴有或不伴有高尿酸血癥的 5/6 Nx（5/6 腎切除術）大鼠的腎臟損傷[3]。非布索坦（2.5 mg/kg；口服；每日一次，連續12周）可抑制ApoE?/?小鼠的斑塊形成，并降低動脈粥樣硬化小鼠主動脈壁中的ROS水平[4]。非布索坦（15.6 mg/kg；口服；每日一次，連續21天）通過顯著減少小鼠FST中的不動時間表現出抗抑郁作用[5]。非布索坦（10 mg/kg；口服；每日一次，連續21天）與阿霉素聯合使用可顯著降低腎毒性標志物和炎癥介質，恢復氧化應激生物標志物的正常值，并阻礙腎臟caspase-3的表達[6]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：Ki: 0.6 nM (Xanthine oxidase)[1]

參考文獻：

[1]. Takano Y, et al. Selectivity of febuxostat, a novel non-purine inhibitor of xanthine oxidase/xanthine dehydrogenase. Life Sci, 2005, 76(16), 1835-1847.[2]. Sanchez-Lozada LG, et al. Effects of febuxostat on metabolic and renal alterations in rats with fructose-induced metabolic syndrome. Am J Physiol Renal Physiol, 2008, 294(4), F710-F718.[3]. Sanchez-Lozada LG, et al. Effect of febuxostat on the progression of renal disease in 5/6 nephrectomy rats with and without hyperuricemia. Nephron Physiol, 2008, 108(4), p69-p78.[4]. Nomura J, et al. Xanthine oxidase inhibition by febuxostat attenuates experimental atherosclerosis in mice. Sci Rep. 2014 Apr 1;4:4554.[5]. Karve AV, et al. Evaluation of effect of allopurinol and febuxostat in behavioral model of depression in mice. Indian J Pharmacol. 2013 May-Jun;45(3):244-7.[6]. Khames A, et al. Ameliorative effects of sildenafil and/or febuxostat on doxorubicin-induced nephrotoxicity in rats. Eur J Pharmacol. 2017 Jun 15;805:118-124.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全球僅有化合物庫，我們致力于為全球科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
•   設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
•   專業團隊跟蹤最新的制藥及生命科學研究進展，為您提供世界新的活性化合物；
•   與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作。