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6-OAU

MCE 國際站：6-OAU

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-12764

CAS：83797-69-7

Synonyms：GTPL5846

純度：0.9991

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：6-OAU (GTPL5846) 是一種 GPR84 (G 蛋白偶聯受體 84) 激動劑，EC50 為 105 nM。6-OAU 對中性粒細胞和巨噬細胞都有趨化作用，并擴增促炎細胞因子 IL-8，表現出促炎功能。6-OAU 還具有抗細菌感染能力。

體外：GPR84 基因在人類多形核白細胞 (PMN) 和巨噬細胞中表現出高表達，6-OAU 通過激活 GPR84 發揮促炎功能[1]。6-OAU（0.01 nM-0.1 mM；1 小時）在 Gqi5 嵌合體存在下激活人類 GPR84，在 HEK293 細胞中的 EC50 值為 105 nM[1]。6-OAU（0、6.25、200 μM；30 分鐘）刺激 [35S]GTP 結合，積累磷酸肌醇，并以 GPR84 依賴的方式誘導 GPR84-EGFP 內化[1]。6-OAU（1 nM-1 mM；1 小時）以濃度依賴性方式激發 PMN 趨化作用，EC50 值為 318 nM[1]。 6-OAU（0-10 μM；4 小時）可增加 LPS 刺激的 PMN 分泌 IL-8[1]。6-OAU（0-0.4 μM；16 小時）還可增加 U937 巨噬細胞產生 TNF-α[1]。6-OAU（2 μM；4 小時）可降低 ERK 磷酸化和 MCP-1 蛋白表達，（2 μM；48 小時）可降低巨噬細胞中 MCP-1 的分泌 [2]。6-OAU（2 μM；24 小時）可降低 RAW264.7 細胞中布魯氏菌感染期間的 ROS 產生[2]。6-OAU（2 μM；0、30 和 60 分鐘）可抑制 RAW264.7 細胞粘附和布魯氏菌攝取，（2 μM；30 分鐘）可抗布魯氏菌和沙門氏菌感染[2]。 MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：6-OAU 激活 GPR84，并通過體內趨化因子產生和趨化作用導致炎癥狀態[1]。6-OAU（10 mg/kg；靜脈注射）可提高大鼠血液中的 CXCL1 水平[1]。6-OAU（1 mg/mL；皮下注射）將 PMN 和巨噬細胞吸引到氣囊中[1]。6-OAU（2 μM，100 mL/小鼠；皮下注射）可增強對布魯氏菌感染的抵抗力，并減少脾臟和肝臟中的細菌增殖[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：ERK

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參考文獻：

[1]. Suzuki M, et al. Medium-chain fatty acid-sensing receptor, GPR84, is a proinflammatory receptor. J Biol Chem. 2013 Apr 12;288(15):10684-91.[2]. Reyes AWB, et al. Immune-metabolic receptor GPR84 surrogate and endogenous agonists, 6-OAU and lauric acid, alter Brucella abortus 544 infection in both in vitro and in vivo systems. Microb Pathog. 2021 Sep. 158:105079.