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Birinapant

MCE 國際站：Birinapant

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：1260251-31-7

純度：0.997

貨號(hào)：HY-16591

中文名稱：比瑞那帕

Synonyms：比瑞那帕; TL32711

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 6 個(gè)月 -20°C 1 個(gè)月

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Birinapant (TL32711) 是一種二價(jià) Smac 模擬物，是 XIAP 和 cIAP1 的強(qiáng)效拮抗劑，Kd 值分別為 45 nM 和小于 1 nM。Birinapant (TL32711) 誘導(dǎo)完整細(xì)胞中 cIAP1 和 cIAP2 的自身泛素化和蛋白酶體降解，從而形成 RIPK1: caspase-8 復(fù)合物，caspase-8 活化和誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞死亡。Birinapant (TL32711) 靶向與 TRAF2 相關(guān)的 cIAP，并消除 TNF 誘導(dǎo)的 NF-κB 活化。

體外：Birinapant (TL32711) (30-10000 nM；24 小時(shí)) 以劑量依賴性方式顯著降低 SUM190 細(xì)胞的活力[1]。Birinapant (TL32711) (30-1000 nM；4 小時(shí)) 顯示 cIAP1 水平顯著降低和 PARP 裂解增強(qiáng)，并誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡[1]。Birinapant (TL32711) 以高親和力結(jié)合 cIAP1 的分離 BIR3 結(jié)構(gòu)域，cIAP2、XIAP 和 ML-IAP 的單個(gè) BIR 結(jié)構(gòu)域可快速降解 TRAF2 結(jié)合的 cIAP1 和 cIAP2，從而抑制 TNF 介導(dǎo)的 NF-κB 激活[1]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：Birinapant (TL32711) (30 mg/kg；腹腔注射；每三天 (*5)) 顯示出抗腫瘤功效，并且在臨床前模型中沒有明顯的毒性[2]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：Kd: 45 nM (XIAP), [1]

熱銷產(chǎn)品：BI-2865  | Remdesivir  | Dasatinib  | Ionomycin (calcium)  | Vemurafenib  | SAG  | Nivolumab (anti-PD-1)  | Divarasib  | Tucidinostat  | Lactate

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Allensworth JL, et al. Smac mimetic Birinapant induces apoptosis and enhances TRAIL potency in inflammatory breast cancer cells in an IAP-dependent and TNF-α-independent mechanism. Breast Cancer Res Treat. 2013 Jan;137(2):359-71.[2]. Krepler C, et al. The novel SMAC mimetic birinapant exhibits potent activity against human melanoma cells. Clin Cancer Res. 2013 Apr 1;19(7):1784-94.[3]. Nguyen QD, et al. Temporal and spatial evolution of therapy-induced tumor apoptosis detected by caspase-3-selective molecular imaging. Clin Cancer Res. 2013 Jul 15;19(14):3914-24.[4]. Benetatos CA, et al. Birinapant (TL32711), a bivalent SMAC mimetic, targets TRAF2-associated cIAPs, abrogates TNF-induced NF-κB activation, and is active in patient-derived xenograft models. Mol Cancer Ther. 2014 Apr;13(4):867-79.