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| CAS | 1297538-32-9 | 純度 | 99.28% |
|---|---|---|---|
| 分子量 | 398.85 | 分子式 | C??H??ClN?O? |
| 供貨周期 | 現貨 | 規格 | 10 mM * 1 mL |
| 貨號 | HY-16985 | 應用領域 | 醫療衛生,化工,生物產業,制藥 |
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MCE 國際站：Darolutamide
品牌：MedChemExpress (MCE)
貨號：HY-16985
CAS：1297538-32-9
Synonyms：ODM-201; BAY-1841788
純度：0.9928
存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 1 年 -20°C 6 個月
運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。
產品活性：Darolutamide (ODM-201;BAY-1841788) 是有效的雄激素受體 (AR) 拮抗劑, 在體內試驗中的 IC50 值為26 nM。
體外：在競爭性 AR 結合測定中，Darolutamide (ODM -201) 的抑制常數 (Ki) 值為 11 nM。ODM -201 和 ORM-15341 比 ARN-509 更有效地抑制雄激素誘導的細胞增殖，Darolutamide 和 ORM-15341 的 IC50 值為 230 和 170 nM，而 ARN-509 為 420 nM。Darolutamide 對測試的 AR 陰性細胞系、DU-145 前列腺癌細胞和 H1581 肺癌細胞的活力沒有影響，證實 Darolutamide 和 ORM-15341 的抗增殖特性對 AR 依賴性 PC 細胞具有特異性[1]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。
體內：Darolutamide (ODM -201) 在兩種劑量下均顯示出顯著的抗腫瘤活性，50 mg/kg 每天兩次與閹割的未處理小鼠相比更有效 (p[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
動物實驗：為了闡明 Darolutamide 在 CRPC 小鼠模型中的體內療效，對皮下注射 VCaP 細胞的閹割雄性裸鼠進行口服 ODM-201（50 mg/kg），每天一次（qd）或兩次（bid），或口服恩雜魯胺（20 mg/kg，qd），連續 37 天。恩雜魯胺的劑量是根據之前發表的研究9和我們的藥代動力學 (PK) 分析選擇的，結果顯示在小鼠中，該劑量恩雜魯胺的全身暴露量 (AUC0-24) 是 Darolutamide（50 mg/kg，bid）的 2.5 倍。此外，恩雜魯胺的血漿半衰期較長（18.3 小時），而 Darolutamide 在小鼠中的半衰期不是最佳（1.6 小時），因此支持恩雜魯胺每日給藥一次，ODM-201 則應采用更高劑量和更頻繁的給藥[1]。 MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。
細胞實驗：為了研究 Darolutamide 和 ORM-15341 的抗增殖特性，我們使用了最初源自 CRPC 患者骨轉移的 VCaP 細胞系。VCaP 細胞系的特征是內源性 AR 基因擴增和 AR 過表達30，這是 CRPC 的典型特征。VCaP 細胞在 RPMI-1640 培養基中培養，并補充有 10% 胎牛血清 (FBS)、100 UI/mL 青霉素、100 μ g/mL 鏈霉素和 4 mM VCaP[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。
IC50 & Target：26 nM (AR-HEK293 cells, AR)[1]
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參考文獻：
[1]. Moilanen AM, et al. Discovery of ODM-201, a new-generation androgen receptor inhibitor targeting resistance mechanisms toandrogen signaling-directed prostate cancer therapies. Sci Rep. 2015 Jul 3;5:12007. doi: 10.1038/srep12007.
品牌介紹:
• MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全球僅有化合物庫，我們致力于為全球科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物；
• 50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
• 產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
• 提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
• 設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
• 產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
• Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
• 專業團隊跟蹤最新的制藥及生命科學研究進展，為您提供世界新的活性化合物；
• 與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作。
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