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MedChemExpress (M

CAS	850140-72-6	純度	99.92%
分子量	485.94	分子式	C??H??ClFN?O?
供貨周期	現貨	規格	10 mM * 1 mL
貨號	HY-10261	應用領域	醫療衛生,化工,生物產業,制藥

Afatinib (BIBW 2992) 是一種口服有效且不可逆的 ErbB 家族 (EGFR 和 HER2) 雙特異性抑制劑，對 EGFRwt, EGFRL858R, EGFRL858R/T790M 和 HER2 的 IC50 值分別為 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib 可用于食管鱗狀細胞癌 (ESCC)、非小細胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌的研究。

詳細介紹

MCE 的所有產品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產品和服務。

Afatinib

MCE 國際站：Afatinib

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：850140-72-6

純度：0.9993

貨號：HY-10261

中文名稱：阿法替尼

Synonyms：阿法替尼; BIBW 2992

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Afatinib (BIBW 2992) 是一種口服有效且不可逆的 ErbB 家族 (EGFR 和 HER2) 雙特異性抑制劑，對 EGFRwt, EGFRL858R, EGFRL858R/T790M 和 HER2 的 IC50 值分別為 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib 可用于食管鱗狀細胞癌 (ESCC)、非小細胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌的研究。

體外：Afatinib (100 nM) 足以阻止 heregulin 刺激的 HER3 磷酸化[1]。 Afatinib (0-10000 nM) 有效抑制異位表達 EGFR 突變體的 NIH-3T3 細胞的錨定非依賴性增殖，并抑制 H1666、H3255 和 NCI 1975 細胞的細胞增殖[1]。 Afatinib (48-72 h) 在 HKESC-1、HKESC-2、SLMT-1 和 EC-1 細胞中表現出生長抑制[2]。 Afatinib (0-1 μM, 24-48 h) 抑制 AKT 和 MAPK 通路，并抑制 ESCC 細胞中的 EGFR 和 AKT 磷酸化系[2]。 Afatinib (0-1 μM, 16-48 小時) 誘導 HKESC-2 和 EC-1 中的 G0/G1 細胞周期停滯[2]。 Afatinib (0-1 μM, 24-48 小時) 有效誘導 HKESC-2 和 EC-1 中的細胞凋亡[2]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：Afatinib（0-20 mg/kg，口服，每日一次，共 25 天）顯示腫瘤顯著消退，EGFR、HER2、HER3 和 AKT 磷酸化下調[1]。 Afatinib（15 mg/kg，口服，5 天用藥，停藥 2 天，共兩周）可強烈抑制 HKESC-2 腫瘤的生長[2]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：EGFRL858R 0.4 nM (IC50) EGFR 0.5 nM (IC50) EGFRL858R/T790M 10 nM (IC50) HER2 14 nM (IC50) HER3

參考文獻：

[1]. Li D, et al. BIBW2992, an irreversible EGFR/HER2 inhibitor highly effective in preclinical lung cancer models. Oncogene. 2008 Aug 7;27(34):4702-11.[2]. Wong CH, et al. Preclinical evaluation of afatinib (BIBW2992) in esophageal squamous cell carcinoma (ESCC). Am J Cancer Res. 2015 Nov 15;5(12):3588-99.[3]. Wang XK, et al. Afatinib circumvents multidrug resistance via dually inhibiting ATP binding cassette subfamily G member 2 in vitro and in vivo. Oncotarget. 2014 Dec 15;5(23):11971-85.[4]. Yoshioka T, et al. Antitumor activity of pan-HER inhibitors in HER2-positive gastric cancer. Cancer Sci. 2018 Apr;109(4):1166-1176.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全球僅有化合物庫，我們致力于為全球科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
•   設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
•   專業團隊跟蹤最新的制藥及生命科學研究進展，為您提供世界新的活性化合物；
•   與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作。