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UK-5099

MCE 國際站：UK-5099

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-15475

CAS：56396-35-1

Synonyms：PF-1005023

純度：0.9996

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 6 個月 -20°C 1 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：UK-5099 (PF-1005023) 是線粒體丙酮酸轉運蛋白 (MPC) 的有效抑制劑， 抑制丙酮酸依賴性O2消耗的 IC50 值為50 nM。

體外：錐蟲丙酮酸載體被發現對 alpha-cyano-4-hydroxycinnamate (Ki=17 mM) 的抑制作用相當不敏感，但可以被 UK-5099 (Ki=49 microM)[2]。UK-5099 還抑制單羧酸轉運蛋白 (MCT)[3]。UK5099 以劑量依賴性方式顯著抑制葡萄糖刺激的耗氧量增加，并且在 150 μM 時將耗氧量降低到基礎水平以下。UK5099 降低 832/13 細胞中的 ATP 水平并增加 ADP 和 AMP 水平[4]。UK5099 處理的細胞顯示出顯著更高比例的側群分數，并表達更高水平的干性標記物 Oct3/4 和 Nanog。UK5099 應用可能是 Warburg 效應研究的理想模型[5]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：MPC 抑制劑 UK5099 增加了在 C57BLK 小鼠腹腔內葡萄糖耐量試驗中觀察到的葡萄糖偏移[4]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

動物實驗：C57BLK小鼠在葡萄糖刺激前禁食16小時，在注射葡萄糖（1.5mg葡萄糖/g體重）前30分鐘腹腔內注射UK5099（32μmol/kg體重）或PBS中的DMSO。在注射葡萄糖后0、10、20、30、60和120分鐘測量血糖水平[4]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗：實驗中使用 832/13 細胞系。使用 CellTiter Blue 測量細胞活力。該測定基于細胞將雷沙素還原為雷索魯芬。使用 Spectramax M5 微孔板讀數儀在 555 nm 處激發，通過 585 nm 處的熒光發射監測雷索魯芬的出現。對于 UK5099 處理的細胞，讓細胞恢復 1 小時后再測量細胞活力。數據表示為相對于未處理或 siCtrl[4] 的 - 倍數。MCE 尚未獨立確認這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：50 nM (MPC)[1]

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參考文獻：

[1]. Halestrap AP. The mitochondrial pyruvate carrier. Kinetics and specificity for substrates and inhibitors. Biochem J. 1975 April; 148(1): 85-96.[2]. Wiemer EA, et al. The inhibition of pyruvate transport across the plasma membrane of the bloodstream form of Trypanosoma brucei and its metabolic implications. Biochem J. 1995 Dec 1;312 ( Pt 2):479-84.[3]. Hinoi E, et al. A molecular mechanism of pyruvate protection against cytotoxicity of reactive oxygen species in osteoblasts. Mol Pharmacol. 2006 Sep;70(3):925-35. Epub 2006 Jun 9.[4]. Patterson JN, et al. Mitochondrial metabolism of pyruvate is essential for regulating glucose-stimulated secretion. J Biol Chem. 2014 May 9;289(19):13335-46.[5]. Zhong Y, et al. Application of mitochondrial pyruvate carrier blocker UK5099 creates metabolic reprogram and greater stem-like properties in LnCap prostate cancer cells in vitro. Oncotarget. 2015 Nov 10;6(35):37758-69.