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Acetaminophen

MCE 國際站：Acetaminophen

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：103-90-2

純度：0.9998

貨號：HY-66005

中文名稱：對乙酰氨基酚；乙酰氨基酚；撲熱息痛；退熱凈；醋氨酚；對醋氨酚；索密痛；乙酰氨基苯酚；二醋洛爾

Synonyms：對乙酰氨基酚; Paracetamol; 4-Acetamidophenol; 4'-Hydroxyacetanilide

存儲條件：室溫保存 *該產品在溶液狀態現不穩定，建議您現用配，即刻使用。

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Acetaminophen (Paracetamol) 是選擇性環氧合酶-2 (COX-2) 的抑制劑，IC50 值為 25.8 μM。Acetaminophen 是一種有效的肝 N-乙酰轉移酶 2 (NAT2) 抑制劑。Acetaminophen 是廣泛使用的解熱和止痛劑。Acetaminophen 可以在小鼠體內誘導鐵死亡 (ferroptosis)，并造成急性肝損傷。

體外：在體外，對乙酰氨基酚對 COX-2 的抑制選擇性為 4.4 倍（COX-1 的 IC50 為 113.7 μM；COX-2 的 IC50 為 25.8 μM）。口服該藥物后，體外最大抑制率為 56%（COX-1）和 83%（COX-2）。給藥后至少 5 小時內，對乙酰氨基酚的血漿濃度仍高于體外 COX-2 的 IC50。對乙酰氨基酚的體外 IC50 值（COX-1：105.2 μM；COX-2：26.3 μM）與其體外 IC50 值相比更為有利。與之前的概念相反，對乙酰氨基酚對 COX-2 的抑制率超過 80%，即與非甾體抗炎藥 (NSAID) 和選擇性 COX-2 抑制劑相當。然而，無法達到>95%的COX-1阻斷效果以抑制血小板功能[1]。MTT分析表明，50 mM劑量的對乙酰氨基酚（APAP）顯著（p[2]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：與正常組相比，給小鼠口服250 mg / kg乙酰氨基酚會導致小鼠的丙氨酸氨基轉移酶（ALT）、氨基轉移酶（AST）、堿性磷酸酶（ALP）和γ-谷氨酰轉移酶（γGT）顯著升高。相反，用不同劑量的檸檬醛（125、250和500 mg / kg）預處理的效果表現出顯著的（p [3]。乙酰氨基酚（300 mg / kg，ip，單劑量）通過提高Fe2 +和丙二醛（MDA）的水平，并降低谷胱甘肽（GSH）和谷胱甘肽過氧化物酶4（GPX4）的水平，誘導鐵死亡，并在C57BL / 6J小鼠模型中誘導急性肝臟損傷[5]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：COX-2 25.8 μM (IC50) COX-1 113.7 μM (IC50)

熱銷產品：Phenylephrine (hydrochloride)  | Sildenafil  | Bepirovirsen  | Cholic acid  | Irinotecan (hydrochloride)  | Chetomin  | Asciminib  | Myristoleic acid  | Fosmanogepix  | Itraconazole

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參考文獻：

[1]. Hinz, B, et al. Acetaminophen (paracetamol) is a selective cyclooxygenase-2 inhibitor in man. FASEB J, 2008. 22(2): p. 383-90.[2]. Miroslav Dini?, et al. Lactobacillus fermentum Postbiotic-induced Autophagy as Potential Approach for Treatment ofAcetaminophen Hepatotoxicity. Front Microbiol. 2017 Apr 6;8:594.[3]. Uchida NS, et al. Hepatoprotective Effect of Citral on Acetaminophen-Induced Liver Toxicity in Mice. Evid Based Complement Alternat Med. 2017;2017:1796209.[4]. Rothen JP, et al. Acetaminophen is an inhibitor of hepatic N-acetyltransferase 2 in vitro and in vivo. Pharmacogenetics. 1998 Dec;8(6):553-9.[5]. An Y, et al., Abietic acid inhibits acetaminophen-induced liver injury by alleviating inflammation and ferroptosis through regulating Nrf2/HO-1 axis. Int Immunopharmacol. 2023 May;118:110029.