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Dinaciclib

MCE 國際站：Dinaciclib

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：779353-01-4

貨號：HY-10492

Synonyms：SCH 727965

純度：0.9936

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 1 年 -20°C 6 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Dinaciclib (SCH 727965) 是一種有效的選擇性 CDK 抑制劑，抑制 CDK2，CDK5，CDK1 和 CDK9 的 IC50 分別為 1 nM，1 nM，3 nM 和 4 nM。

體外：Dinaciclib (SCH 727965) 是一種有效的 DNA 復制抑制劑，可阻斷 A2780 細胞中胸苷 (dThd) DNA 的摻入，IC50 為 4 nM。Dinaciclib (100 nM) 抑制視網膜母細胞瘤 (Rb) 腫瘤抑制蛋白的磷酸化并誘導 p85 PARP caspase 裂解產物的積累[1]。Dinaciclib (SCH727965) 以劑量依賴性方式抑制胰腺癌細胞的體外細胞生長。與 Dinaciclib 孵育 72 小時后，MIAPaCa-2 和 Pa20C 細胞的 GI50 分別約為 10 和 20 nM。這些結果與 Dinaciclib 在其他癌細胞系中的研究一致。在軟瓊脂試驗中，5 至 10 nM 的 Dinaciclib 顯著減少 MIAPaCa-2 細胞的集落形成和不依賴錨定的生長。Dinaciclib 濃度從 2-5 nM 開始顯著降低了 Pa20C 和 MIAPaCa-2 細胞的體外細胞遷移，如使用 BD FluoroChrom、改進的 Boyden Chamber 和傷口愈合測定所證明的那樣[2]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：Dinaciclib (8、16、32 和 48 mg/kg，ip) 分別導致 70%、70%、89% 和 96% 的腫瘤抑制；Dinaciclib (SCH 727965) 耐受性良好，最高劑量組的最大體重減輕為 5%。Dinaciclib 在小鼠中的血漿半衰期較短。在小鼠中腹腔注射；給予 5 mg/kg 劑量的 Dinaciclib 與約 0.25 小時的血漿半衰期相關[1]。用 Dinaciclib (SCH727965) 進行處理，每周兩次 40 mg/kg 的腹腔注射；劑量，持續 4 周，在 10/10 (100%) 的低傳代皮下胰腺異種移植物測試中引起顯著的腫瘤生長抑制 (TGI)[2]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

動物實驗：小鼠[1] 為了植入腫瘤，特定細胞系在體外生長，用 PBS 洗滌一次，并在 PBS 中的 50% Matrigel 中重懸，最終濃度為每毫升 4×107 至 5×107 個細胞。給裸鼠在側腹皮下注射 0.1 毫升該懸浮液。每周兩次用卡尺測量每只小鼠的腫瘤長度 (L)、寬度 (W) 和高度 (H)，然后使用公式 (L×W×H)/2 計算腫瘤體積。當腫瘤體積達到 100 mm3 時，將動物隨機分為治療組 (10 只小鼠/組)，并根據表格和圖例中指示的給藥方案用 Dinaciclib (8、16、32 和 48 mg/kg 每日，腹腔注射) 或單獨的化療藥物進行腹腔注射。在治療期間和治療后測量腫瘤體積和體重。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗：將 A2780 細胞接種到組織培養皿中，并用適當的生長培養基進行增殖。將生長的培養物暴露于濃度不斷增加的 Dinaciclib（0.75、1.5、3.15、6.25、12.5、25 和 500 nM）或載體對照中，通常持續 7 天。除去培養基后，用 50% 甲醇/50% 丙酮固定細胞 5 分鐘，然后用 2% 乙醇中的 0.2% 結晶紫染色 5 分鐘。染色后，用 5 至 10 mL 水清洗細胞。染色后的細胞溶解在 1% 脫氧膽酸中，并使用 SOFTmax PRO 4.3 平板讀數器在 600 nm 處測量所得溶液的吸光度。將經 Dinaciclib 處理的樣品的吸光度繪制為載體處理對照的吸光度的百分比，并將數據報告為相對于這些對照的 IC50 值。對于懸浮細胞系，使用 alamarBlue 細胞活力測定試劑盒 [1] 評估細胞活力。MCE 尚未獨立確認這些方法的準確性。它們僅供參考。

激酶實驗：重組細胞周期蛋白/CDK 全酶是從 Sf9 細胞中純化的，該細胞經過改造可產生表達特定細胞周期蛋白或 CDK 的桿狀病毒。細胞周期蛋白/CDK 復合物通常在激酶反應緩沖液中稀釋至最終濃度 50 μg/mL，緩沖液中含有 50 mM Tris-HCl（pH 8.0）、10 mM MgCl2、1 mM DTT 和 0.1 mM 正釩酸鈉。對于每個激酶反應，將 1 μg 酶和 20 μL 2 μM 底物溶液（源自組蛋白 H1 的生物素化肽）混合，并與 10 μL 稀釋的 Dinaciclib（SCH 727965）混合。通過添加 50 μL 2 μM ATP 和 0.1 μCi 33P-ATP 來啟動反應。激酶反應在室溫下孵育 1 小時，然后加入 0.1% Triton X-100、1 mM ATP、5 mM EDTA 和 5 mg/mL 鏈霉親和素包被的 SPA 珠子來終止反應。使用 96 孔 GF/B 濾板和 Filtermate 通用收集器捕獲 SPA 珠子。用 2 M NaCl 洗滌珠子兩次，用含有 1% 磷酸的 2 M NaCl 洗滌珠子兩次。然后使用 TopCount 96 孔液體閃爍計數器分析信號。劑量反應曲線是由抑制化合物的重復八點連續稀釋生成的。IC50 值由非線性回歸分析得出[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：CDK2 1 nM (IC50) CDK5 1 nM (IC50) CDK1 3 nM (IC50) CDK9 4 nM (IC50)

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參考文獻：

[1]. Parry D, et al. Dinaciclib (SCH 727965), a novel and potent cyclin-dependent kinase inhibitor. Mol Cancer Ther. 2010 Aug;9(8):2344-53.[2]. Feldmann G, et al. Cyclin-dependent kinase inhibitor Dinaciclib (SCH727965) inhibits pancreatic cancer growth and progression in murine xenograft models. Cancer Biol Ther. 2011 Oct 1;12(7):598-609.