參考價	面議

信號通路

MedChemExpress (M

CAS	1691249-45-2	純度	99.71%
分子量	471.55	分子式	C??H??N?O?
供貨周期	現(xiàn)貨	規(guī)格	10 mM * 1 mL
貨號	HY-101474A	應(yīng)用領(lǐng)域	醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產(chǎn)業(yè),制藥

Zanubrutinib (BGB-3111) 是一個選擇性的具有口服活性的 Bruton tyrosine kinase (Btk) 抑制劑 (IC50: 0.3 nM)。

詳細介紹

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)。

Zanubrutinib

MCE 國際站：Zanubrutinib

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：1691249-45-2

純度：0.9971

貨號：HY-101474A

中文名稱：澤布替尼

Synonyms：澤布替尼; BGB-3111

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶劑中 -80°C 1 年 -20°C 6 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Zanubrutinib (BGB-3111) 是一個選擇性的具有口服活性的 Bruton tyrosine kinase (Btk) 抑制劑 (IC50: 0.3 nM)。

體外：Zanubrutinib (BGB-3111) 是一種選擇性布魯頓酪氨酸激酶 (BTK) 抑制劑。在生化和細胞分析中，Zanubrutinib 均表現(xiàn)出納摩爾級的 BTK 抑制活性。在幾種 MCL 和 DLBCL 細胞系中，Zanubrutinib 抑制 BCR 聚集觸發(fā)的 BTK 自磷酸化，阻斷下游 PLC-γ2 信號傳導(dǎo)，并有效抑制細胞增殖。與 PCI-32765 相比，Zanubrutinib 針對一組激酶 (包括 ITK) 表現(xiàn)出更受限的脫靶活性[1]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內(nèi)：Zanubrutinib (BGB-3111) 對通過尾靜脈注射在小鼠皮下或全身植入的 REC-1 MCL 異種移植物誘導(dǎo)劑量依賴性抗腫瘤作用。在皮下異種移植物中，2.5 mg/kg BID 的 Zanubrutinib 顯示出與 50 mg/kg QD 的 PCI-32765 相似的活性。在全身模型中，Zanubrutinib 25 mg/kg BID 組的中位生存期明顯長于 PCI-32765 50 mg/kg QD 和 BID 組。在 ABC 亞型 DLBCL (TMD-8) 皮下異種移植模型中，Zanubrutinib 也表現(xiàn)出比 PCI-32765 更好的抗腫瘤活性。在大鼠中進行的為期 14 天的初步毒性研究表明，Zanubrutinib 的耐受性非常好，當(dāng)劑量高達 250 mg/kg/天時，未達到最大耐受劑量 (MTD)[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：BTK[1]

參考文獻：

[1]. Na Li, et al. Abstract 2597: BGB-3111 is a novel and highly selective Bruton's tyrosine kinase (BTK) inhibitor. Cancer Res 2015;75(15 Suppl):Abstract nr 2597.[2]. Guo Y, et al. Discovery of Zanubrutinib (BGB-3111), a Novel, Potent, and Selective Covalent Inhibitor of Bruton's Tyrosine Kinase. J Med Chem. 2019 Sep 12;62(17):7923-7940.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全球僅有化合物庫，我們致力于為全球科研客戶提供前沿的高品質(zhì)小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領(lǐng)域；
•   產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品，廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學(xué)等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學(xué)分析檢測分析，藥物篩選等專業(yè)技術(shù)服務(wù)；
•   設(shè)有專業(yè)的實驗中心和嚴格的質(zhì)控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質(zhì)檢報告，確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì)；
•   產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國客戶實驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
•   專業(yè)團隊跟蹤最新的制藥及生命科學(xué)研究進展，為您提供世界新的活性化合物；
•   與世界各大制藥公司及有名科研機構(gòu)建立了長期的合作。