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信號通路

MedChemExpress (M

CAS	2222941-37-7	純度	99.94%
分子量	534.6	分子式	C??H??F?N?O?
供貨周期	現貨	規格	10 mM * 1 mL
貨號	HY-111784	應用領域	醫療衛生,化工,生物產業,制藥

Inobrodib (CCS1477) 是一種口服活性的、有效且選擇性強的 p300/CBP 抑制劑。Inobrodib 與 p300 和 CBP 結合，Kd 值為 1.3 和 1.7 nM，與 Kd 為 222 nM 的 BRD4 相比，具有 170/130 倍的選擇性。Inobrodib 抑制前列腺癌細胞系的細胞增殖并降低雄激素受體 (AR) 和 C-MYC 調節的基因表達。

詳細介紹

MCE 的所有產品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產品和服務。

Inobrodib

MCE 國際站：Inobrodib

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-111784

CAS：2222941-37-7

Synonyms：CCS1477

純度：0.9942

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Inobrodib (CCS1477) 是一種口服活性的、有效且選擇性強的 p300/CBP 抑制劑。Inobrodib 與 p300 和 CBP 結合，Kd 值為 1.3 和 1.7 nM，與 Kd 為 222 nM 的 BRD4 相比，具有 170/130 倍的選擇性。Inobrodib 抑制前列腺癌細胞系的細胞增殖并降低雄激素受體 (AR) 和 C-MYC 調節的基因表達。

體外：Inobrodib 在細胞內 BRET 測定中與細胞組蛋白結合，對 p300 的 IC50 為 19 nM，對 BRD4 的 IC50 為 1060 nM。Inobrodib 在表達 AR-FL 和 AR-V7 的 VCaP、22Rv1 和 LNCaP95 (IC50 均 [1]。 Inobrodib (0- 3000 nM；48 小時) 降低 22Rv1 和 LNCaP95 細胞中 AR 調節基因 (KLK2、KLK3 和 TMPRSS2) 的表達。Inobrodib 還降低 22Rv1 和 LNCaP95 細胞中的 C-MYC 蛋白表達以及 22Rv1 細胞中的 AR-V7 蛋白表達，但對 22Rv1 和 LNCaP95 細胞中的 AR-FL 蛋白表達沒有明顯影響。Inobrodib 在 16 小時減少 22Rv1 和 C4-2 細胞中的 C-MYC mRNA 和下游 AR 和 C-MYC 信號傳導。Inobrodib 通過影響 CBP、p300 和 AR-FL 向已知 AR 結合位點的募集來調節 AR 信號，并有可能消除 CRPC 中持續存在的 AR 信號[1]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：Inobrodib (10-30 mg/kg; oral gavage; 10 or 20 mg/kg daily (QD) or 30 mg/kg every other day (QOD) for 28 days) 抑制 22Rv1 小鼠異種移植模型的生長，并伴有 AR 減少信號[1]。 Inobrodib (20 mg/kg; oral gavage; daily for 8 days) 減少 AR 和 AR-V7 信號并抑制患者來源的致死性前列腺腫瘤模型的腫瘤生長[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：p300/CBP[1]

參考文獻：

[1]. Rasool RU, et al. Toppling the HAT to Treat Lethal Prostate Cancer. Cancer Discov. 2021;11(5):1011-1013.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全球僅有化合物庫，我們致力于為全球科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
•   設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
•   專業團隊跟蹤最新的制藥及生命科學研究進展，為您提供世界新的活性化合物；
•   與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作。