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MedChemExpress (M

CAS	2417489-10-0	純度	99.75%
分子量	410.47	分子式	C??H??N?O?
供貨周期	現貨	規格	1 mg
貨號	HY-139609	應用領域	醫療衛生,化工,生物產業,制藥

Camonsertib (RP-3500) 是一種口服有效的，選擇性 ATR 激酶抑制劑 (ATRi)，在生化試驗中的 IC50 為 1.00 nM。Camonsertib 對 ATR 的選擇性是 mTOR 的 30 倍 (IC50=120 nM)，是 ATM、DNA-PK 和 PI3Kα 激酶的 > 2,000 倍。Camonsertib 具有有效的抗腫瘤活性。

詳細介紹

MCE 的所有產品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產品和服務。

Camonsertib

MCE 國際站：Camonsertib

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-139609

CAS：2417489-10-0

Synonyms：RP-3500; ATR inhibitor 4

純度：0.9975

存儲條件：4°C，密封保存，避光防潮 *溶劑中：-80°C，6個月；-20°C，1個月（密封保存，避光防潮）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Camonsertib (RP-3500) 是一種口服有效的，選擇性 ATR 激酶抑制劑 (ATRi)，在生化試驗中的 IC50 為 1.00 nM。Camonsertib 對 ATR 的選擇性是 mTOR 的 30 倍 (IC50=120 nM)，是 ATM、DNA-PK 和 PI3Kα 激酶的 > 2,000 倍。Camonsertib 具有有效的抗腫瘤活性。

體外：Camonsertib (RP-3500；1 μM；1-24 小時) 抑制 CHK1 (Ser345) 磷酸化 1 到 3 小時[1]。 Camonsertib 抑制 Gemcitabine 刺激的 ATR 磷酸化其底物 pCHK1 (Ser345)，在基于 LoVo 細胞的測定中，IC50 為 0.33 nM[1]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：Camonsertib (RP-3500；3、7、15 mg/kg；口服；每天一次，持續 18 天) 在 LoVo 異種移植物中產生劑量依賴性腫瘤生長抑制，最小有效劑量 (MED) 為 7 mg/kg[1]。 Camonsertib (5、10 mg/kg；口服；每日一次) 在 CW-2 結腸異種移植模型中產生具有統計學意義的腫瘤生長抑制[1]。 Camonsertib (7 mg/kg；持續 7 天) 在攜帶 LoVo 腫瘤的小鼠中導致 8.1 倍和 2.7 倍的 KAP1 和 DNA-PKcs 磷酸化誘導[1]。與連續用藥相比，開藥3天/停藥4天 (30 mg/kg) 和開藥5天/停藥2天 (25 mg/kg) 的高劑量 Camonsertib 具有更深遠的抗腫瘤作用每天以較低劑量給藥 (10 mg/kg)，持續 14 天[1]。 Camonsertib (15mg/kg) 聯合 PARPi Olaparib (80mg/kg；兩種藥物第 1-3 天服用/停藥 4 天) 或順序 (PARPi 服用 3 天，然后 RP-3500 服用 3 天，然后服用 1 天) 與序貫給藥相比，在不影響耐受性的情況下，時間表產生更大的抗腫瘤效果[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：ATR ATM >30 μM (IC50) mTOR 120 nM (IC50)

參考文獻：

[1]. Anne Roulston, et al. RP-3500: A Novel, Potent and Selective ATR Inhibitor that is Effective in Preclinical Models as a Monotherapy and in Combination with PARP Inhibitors. Mol Cancer Ther

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全球僅有化合物庫，我們致力于為全球科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
•   設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
•   專業團隊跟蹤最新的制藥及生命科學研究進展，為您提供世界新的活性化合物；
•   與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作。