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Tamoxifen Citrate

MCE 國際站：Tamoxifen Citrate

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：54965-24-1

純度：0.9995

貨號：HY-13757

中文名稱：枸櫞酸他莫昔芬； 他莫昔芬檸檬酸鹽

Synonyms：枸櫞酸他莫昔芬; ICI 46474; (Z-Tamoxifen Citrate; trans-Tamoxifen Citrate

存儲條件：4°C,密封保存，遠離潮濕 *溶劑中：-80°C, 1年; -20°C, 6個月（密封保存，遠離潮濕）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Tamoxifen Citrate (ICI 46474) 是一種口服有效的，選擇性雌激素受體調節劑 (SERM)，可阻斷乳腺細胞中的雌激素作用，并可激活其他細胞，如骨骼，肝臟和子宮細胞中的雌激素活性。Tamoxifen Citrate 是一種有效的 Hsp90 激活劑，可增強 Hsp90 分子伴侶 ATPase 的活性。Tamoxifen Citrate 還可以有效抑制傳染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV)，IC50 分別為 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen Citrate 可以激活自噬 (autophagy)，誘導凋亡 (apoptosis)。Tamoxifen Citrate 還可以誘導 CreER(T2) 轉基因小鼠的基因敲除。

體外：Tamoxifen Citrate (ICI 46474) 對 MCF-7 細胞 (EC50=1.41 μM) 表現出強烈的抑制作用，對 T47D 細胞的抑制作用較小 (EC50=2.5 μM) 但不影響 MDA-MB-231 細胞[2]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

動物實驗：小鼠[3] 七周齡的 TmcsMed1-/- 小鼠和野生型同窩小鼠隨后以每日 65 mg/kg 體重的劑量腹膜內注射他莫昔芬，持續 5 天，然后在開始他莫昔芬治療后以選定的時間間隔殺死小鼠。每次實驗使用 3 到 5 只小鼠作為對照和 csMed1-/-。為了獲得生存曲線，使用了 41 只 csMed1-/- 和 41 只 csMed1fl/fl 小鼠。使用他莫昔芬誘導模型進行生存曲線實驗時，使用了 13 只 TmcsMed-/- 小鼠和相同數量的同窩小鼠。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：Estrogen receptor HSP90

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參考文獻：

[1]. Osborne CK. Tamoxifen in the treatment of breast cancer. N Engl J Med. 1998 Nov 26;339(22):1609-18.[2]. Hawariah A, et al. In vitro response of human breast cancer cell lines to the growth-inhibitory effects of styrylpyrone derivative (SPD) and assessment of its antiestrogenicity. Anticancer Res. 1998 Nov-Dec;18(6A):4383-6.[3]. Jia Y, et al. Cardiomyocyte-Specific Ablation of Med1 Subunit of the Mediator Complex Causes Lethal DilatedCardiomyopathy in Mice. PLoS One. 2016 Aug 22;11(8):e0160755.[4]. Zhao R, et al. Tamoxifen enhances the Hsp90 molecular chaperone ATPase activity. PLoS One. 2010 Apr 1;5(4):e9934.[5]. Laura Cooper, et al. Screening and Reverse-Engineering of Estrogen Receptor Ligands as Potent Pan-Filovirus Inhibitors. J Med Chem. 2020 Sep 4.[6]. Feil S, et, al. Inducible Cre mice. Methods Mol Biol. 2009;530:343-63.