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信號通路

MedChemExpress (M

CAS	188968-51-6	純度	99.80%
分子量	588.66	分子式	C??H??N?O?
供貨周期	現貨	規格	10 mM * 1 mL
貨號	HY-16141	應用領域	醫療衛生,化工,生物產業,制藥

Cilengitide (EMD 121974) 是一種強效的整合素拮抗劑，IC50 分別為 0.61 nM (ανβ3)，8.4 nM (ανβ5) 和 14.9 nM (α5β1)。Cilengitide 抑制 ανβ3 和 ανβ5 與玻連蛋白結合，IC50 值分別為 4 和 79 nM。Cilengitide 能夠抑制 TGF-β/Smad 信號通路，調節 PD-L1 表達。Cilengitide 誘導凋亡 (apoptosis)，在對膠質母細胞瘤和其他癌癥的研究中也顯示出抗血管生成的作用。

詳細介紹

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Cilengitide

MCE 國際站：Cilengitide

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：188968-51-6

純度：0.9975

貨號：HY-16141

中文名稱：西侖吉肽

Synonyms：西侖吉肽; EMD 121974

存儲條件：粉末 -20°C 3 年溶劑中 -80°C 1 年 -20°C 6 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Cilengitide (EMD 121974) 是一種強效的整合素拮抗劑，IC50 分別為 0.61 nM (ανβ3)，8.4 nM (ανβ5) 和 14.9 nM (α5β1)。Cilengitide 抑制 ανβ3 和 ανβ5 與玻連蛋白結合，IC50 值分別為 4 和 79 nM。Cilengitide 能夠抑制 TGF-β/Smad 信號通路，調節 PD-L1 表達。Cilengitide 誘導凋亡 (apoptosis)，在對膠質母細胞瘤和其他癌癥的研究中也顯示出抗血管生成的作用。

體外：西侖吉肽是一種環化 RGD（精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸基序）五肽。西侖吉肽可阻斷整合素 ανβ3 和 ανβ5 介導的內皮細胞附著和遷移[2]。在評估人類黑色素瘤 M21 或 UCLA-P3 人肺癌細胞系的細胞粘附研究中，西侖吉肽抑制整合素介導的與 Vitronectin 的結合，IC50 分別為 0.4 和 0.4 μM[2]。西侖吉肽抑制人臍靜脈內皮細胞與 Vitronectin 的附著，IC50 為 2 μM[2]。西侖吉肽（0-1 mg/mL；24-72 小時）可抑制體外黑色素瘤細胞的細胞活力，（5 μg/mL；12 小時）可誘導 B16 和 A375 細胞凋亡[3]。西侖吉肽（5 μg/mL、10 μg/mL；2周）抑制B16和A375細胞集落形成[3]。西侖吉肽（0-20 μg/mL；12小時）抑制STAT3磷酸化，降低PD-L1表達[3]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：西侖吉肽（每周三次腹腔注射 10、50 和 250 μg）可抑制裸鼠 M21-L 黑色素瘤腫瘤生長[2]。西侖吉肽（50 mg/kg；腹腔注射；每日）可增強 CD8+ T 細胞的功能，并在 B16 小鼠黑色素瘤模型中與抗 PD1 單克隆抗體一起增強抗 PD1 功效[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：αvβ3 4 nM (IC50, αvβ3-Vitronectin interaction[2]) αvβ5 79 nM (IC50, αvβ5-Vitronectin interaction[2]) αvβ3 0.61 nM (IC50, [1]) αvβ5 8.4 nM (IC50, [1]) α5β1 14.9 nM (IC50, [1]) STAT3

參考文獻：

[1]. Hariharan S, et al. Assessment of the biological and pharmacological effects of the alpha nu beta3 and alpha nu beta5 integrinreceptor antagonist, Cilengitide (EMD 121974), in patients with advanced solid tumors. Ann Oncol. 2007 Aug;18(8):1400-7.[2]. Kapp TG, et al. A Comprehensive Evaluation of the Activity and Selectivity Profile of Ligands for RGD-binding Integrins. Sci Rep. 2017 Jan 11;7:39805. [3]. Pan X, et al. Cilengitide, an αvβ3-integrin inhibitor, enhances the efficacy of anti-programmed cell death-1 therapy in a murine melanoma model. Bioengineered. 2022 Feb;13(2):4557-4572.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全球僅有化合物庫，我們致力于為全球科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
•   設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
•   專業團隊跟蹤最新的制藥及生命科學研究進展，為您提供世界新的活性化合物；
•   與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作。