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Galunisertib

MCE 國際站：Galunisertib

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-13226

CAS：700874-72-2

Synonyms：LY2157299

純度：0.9984

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Galunisertib (LY2157299) 是一種選擇性的 TGF-β 受體 I 型 (TGF-βRI) 激酶抑制劑，IC50 為 56 nM。

體外：Galunisertib (LY2157299) (0.1、1、10 和 100 μM) 在 SK-Sora、HepG2 和 Hep3B 細胞系中顯示出輕微的 Bay 43-9006 劑量依賴性增強，但在 JHH6、SK-HEP1 和 HuH7 細胞系中則無此現象[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：將人異種移植瘤 Calu6（非小細胞肺癌）和 MX1（乳腺癌）植入裸鼠皮下?？诜?75 mg/kg 劑量的 Galunisertib (LY2157299) 后，兩種細胞系的 pSmad 均下降 70%。pSmad 恢復至基線水平 80% 的時間約為給藥后 6 小時[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

動物實驗：小鼠[3] 使用 Charles River 裸鼠（體重 25 毫克）。Galunisertib (LY2157299) 以單劑量或多次給藥設計口服給藥。單劑量方式給予的劑量水平值為 10 (n=3)、30 (n=8)、50 (n=26)、75 (n=69)、100 (n=3)、150 (n=21) 和 300 (n=3) mg/kg。在以下時間處死動物：給藥后 0.5、1、1.5、2、4、8 和 16 小時，然后摘除腫瘤并回收血液。在多次給藥研究中，31 只小鼠以每 12 小時 75 mg/kg 的劑量每天兩次 (bid) 給予 Galunisertib (LY2157299)，連續 20 天。在第10、15、20、25天末次給藥后2小時處死動物，取出腫瘤進行pSmad測定，回收血液進行血漿藥物濃度測定。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

細胞實驗：使用 MTT 試驗測定細胞存活率。黃色水溶性四唑 MTT 被線粒體脫氫酶催化轉化為紫色不溶性甲臜，并用于估計活細胞數量。簡而言之，將細胞接種在 96 孔組織培養板中，密度為 2×103 細胞/孔。藥物暴露后，將細胞與 0.4 mg/mL MTT 在 37°C 下孵育 4 小時。孵育后，棄去上清液，將不溶性甲臜沉淀溶解在 0.1 mL DMSO 中，使用微孔板讀數儀在 560 nm 處測量吸光度。含有未處理細胞的孔或含有不含細胞的含藥培養基的孔分別用作陽性對照和陰性對照。對于增殖試驗，每天進行 MTT 試驗以確定未治療對照組和 Galunisertib (LY2157299) (0.1、1、10 和 10 μM) 治療組的活細胞數量[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：56 nM (TGF-βRI)[4]

熱銷產品：Frexalimab  | 1-Bromo-4-(trifluoromethyl)benzene-d4  | PD-1/PD-L1-IN-9 (hydrochloride)  | ONC206  | SRT 2183  | Delamanid  | Cortisone  | EMD534085  | Glyphosate  | PFM01

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參考文獻：

[1]. Cong L, et al. Targeting the TGF-β receptor with kinase inhibitors for scleroderma therapy. Arch Pharm (Weinheim). 2014 Sep;347(9):609-15.[2]. Serova M, et al. Effects of TGF-beta signalling inhibition with galunisertib (LY2157299) in hepatocellular carcinoma models and in ex vivo whole tumor tissue samples from patients. Oncotarget. 2015 Aug 28;6(25):21614-27[3]. Bueno L, et al. Semi-mechanistic modelling of the tumour growth inhibitory effects of LY2157299, a new type I receptor TGF-beta kinase antagonist, in mice. Eur J Cancer. 2008 Jan;44(1):142-50.[4]. Herbertz S, et al. Clinical development of galunisertib (LY2157299 monohydrate), a small molecule inhibitor of transforming growth factor-beta signaling pathway. Drug Des Devel Ther. 2015 Aug 10;9:4479-99.