1358503 醋酸亮丙瑞林 (1.97 mg)(需要國際冷鏈運輸)
cas: 74381-53-6
分子式:C59H84N16O12。(C2H4O2)n
抗惡性腫瘤藥
74381-53-6 醋酸亮丙瑞林是一種常用的激素類抗惡性腫瘤藥物,為促性腺素釋放激素(LHRH,一種十肽)的九肽合成類似物亮丙瑞林的醋酸鹽,屬LH-RH拮抗劑,LHRH是由下丘腦產生,它能促使垂體前吸釋放促性腺激素及卵泡刺激素(FSH)和黃體生成激素(LH)。本品因結構類似LHRH,作用于垂體前葉后也具有促使FSH、LH的釋放功能,從而提高睪丸酮和二氫睪丸酮的血清濃度。臨床上用于晚期前列腺癌的維持治療,但在應用本品約1周后,有活性的受體數目就會減少,促性腺激素的分泌也會減少。在2~4周后,睪丸酮和二氫睪丸酮的濃度可降至去勢水平。當停藥后,促性腺激素和雄激素可回升至正常濃度。需要注意的是本品口服無效,皮下或肌肉注射吸收好。腸道外給藥的T1/2為3h。在體內無蓄積作用,原形藥物及代Chemicalbook謝物在尿中排泄率分別為2.9%和1.5%。乙醇可加強本品作用,治療過程中不宜飲酒,以免不易控制不良反應發生。在治療過程第1周應盡可能住院進行監護,選有經驗的醫師指導用藥,以防出現嚴重神經并發癥、尿道梗阻等。注射部位應經常變換。
不良反應:74381-53-6 醋酸亮丙瑞林治療剛開始時可見骨痛加重,血尿、尿道梗阻、下肢乏力等暫時性癥狀,在繼續治療1~2周后即可改善。另外還可見陣發性發熱、眩暈、視覺障礙,抑郁、惡xin、嘔吐、腹瀉、心悸、盜汗、脫發、陽痿、性yu下降,注射局部可出現輕微短暫的紅斑、刺痛、瘙癢、腫脹硬結。
生物活性:74381-53-6 醋酸亮丙瑞林(Leuprorelin)是一種合成的九肽,是GnRHR的激動劑,用于多種臨床治療,包括前列腺癌、子宮內膜異位、子宮平滑肌瘤、中樞性性早熟和體外受精。
美國藥典USP標準品:美國藥典委員會(USP) 是一家非營利性科研機構,為世界生產、經銷、使用的藥品、食品成分和膳食補充劑的質量、純度、鑒定和濃度設立標準。USP-NF的標準在美國由藥品與食品管理局(FDA) 強制實施,世界有140多個國家/地區也在制定和采用這些標準。USP標準物質是特性特強的物理樣本,被制藥及相關行業用來進行各種測試,以幫助驗證藥品(藥品、生物制劑和輔料)、食物補充劑和食品成分的特性、效力、質量和純度。
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