胍類化合物是精氨酸殘體的一部分,此外,胍基化合物還是重要的合成中間體,可用于合成多種。如鹽酸胍可用來合成磺胺嘧啶、磺胺甲基嘧啶、磺胺二甲基嘧啶等磺胺,硝酸胍也可用作磺胺類的合成原料。
(1) 1-硝基-3-氨基胍( I )的合成:將100mL三口瓶中置于水浴中,依次投入4.0g (38.4 mmol)和水40 mL。開動磁力攪拌。加熱至55 °C時,用滴液漏斗向三口瓶內緩慢滴加85%水合肼2.6 g(43.2 mmol)。將反應溫度控制在60 C以內,繼續反應20 min。當固體逐漸溶解變為橙黃色澄清液時,冰鹽浴快速冷卻反應體系,并向其中緩慢滴加濃鹽酸調pH值約為5~6,繼續冰鹽浴冷卻,攪拌過夜。將反應液減壓抽濾,固體通風櫥內涼干。
(2) 用熱水重結晶,得微黃色晶體3.0 g,收率66%, 熔點190~191℃
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