多肽修飾主要是肽鏈主鏈結(jié)構(gòu)和側(cè)鏈基團(tuán)的修飾。通過修飾能夠改變肽類化合物的物理化學(xué)性質(zhì)，優(yōu)化其在體內(nèi)的有效利用。經(jīng)過修飾的多肽類藥物，能夠顯著降低免疫原性、減少毒負(fù)作用、增加水溶性、延長體內(nèi)作用時間、改變體內(nèi)分布狀況等等。目前多肽標(biāo)記及修飾的內(nèi)容非常多，廣泛應(yīng)用在多肽藥物，多肽生物學(xué)，多肽抗體以及多肽試劑的研究中。目前應(yīng)用廣泛的有：非放射性核素標(biāo)記（C13，H2），熒光標(biāo)記（FAM，F(xiàn)ITC），生物素標(biāo)記，磷酸化修飾等。
熒光標(biāo)記由于沒有放射性，實驗操作簡單。因此，目前在生物學(xué)研究中熒光標(biāo)記應(yīng)用非常廣泛，熒光標(biāo)記方法與熒光試劑的結(jié)構(gòu)有關(guān)系，對于有游離羧基的采用的方法與接肽反應(yīng)相同，也采用HBTU/HOBt/DIEA方法連接。但是對于FITC標(biāo)記，需要在連接FITC前，增加一個氨基己酸，避免在切割的過程中被TFA切割掉。
如何選擇合適的熒光標(biāo)記基團(tuán)取決于您的實驗需求。
藥理學(xué)實驗研究基本分為體內(nèi)研究和體外研究兩大類。
對于體內(nèi)研究，一般選擇發(fā)射波長在650-900nm的熒光基團(tuán)，例如：ICG、Cy5.5和 Nile Blue。這是因為這類基團(tuán)所發(fā)出的熒光具有較好的組織穿透能力，受背景干擾較小(水、血紅蛋白和脫氧血紅蛋白一般都會產(chǎn)生背景干擾吸收，其區(qū)域在560nm左右)。
對于體外研究，發(fā)射波長在400到600nm的熒光基團(tuán)最為常用，例如：AMC、FITC和TAMRA。
熒光標(biāo)記的多肽在現(xiàn)代醫(yī)學(xué)中的應(yīng)用是很廣泛的。例如：用Cy5.5標(biāo)記的目標(biāo)多肽研究對 c-Met受體的綁定作用。有人設(shè)計含有KSLSRHDHIHHH序列的cMBP，其C端為GGGSC， C端Cys用 Cy5.5-Maleimide標(biāo)記其巰基側(cè)鏈。研究結(jié)果表明：上述Cy5.5-cMBP多肽與U87MG腫瘤細(xì)胞共孵24小時后，具有較高的癌細(xì)胞攝取值，其響應(yīng)濃度在納摩爾級別。多肽保存
為了防止或盡量減少多肽降解，請將多肽以凍干粉形式保存在-20°C，-80°C更佳。如果需要保存溶液肽，最好分成小樣存放，以避免反復(fù)凍融。一份樣品融凍后未用完，應(yīng)扔掉。細(xì)菌降解有時會成為溶液肽的麻煩，所以請將肽溶于無菌水或肽溶液過濾除菌。
所有的凍干多肽產(chǎn)品可以在常溫下避光運(yùn)輸，并可以在室溫條件下保存幾天或者少于一個星期，多肽性狀是穩(wěn)定的。所有的凍干多肽產(chǎn)品，都必須保存在干燥低溫的條件下，以-20℃的低溫為佳，若有條件最好保存在-80℃以下，在這樣的條件下大多數(shù)多肽可存放1-2年。
當(dāng)需要使用多肽產(chǎn)品時，應(yīng)在開蓋之前將多肽產(chǎn)品升至室溫；對保存于-20℃的產(chǎn)品，該過程需要1h或更長，因包裝大小而異。否則，當(dāng)打開瓶蓋時，水氣進(jìn)入會導(dǎo)致多肽凝縮而降低其穩(wěn)定性。一旦打開，應(yīng)迅速稱量完畢，并立即密閉以免潮解，親水肽尤其應(yīng)注意。
對序列中含有Cys、Met、Try的易氧化多肽和含有Gln、Asn、Asp的易降解多肽，應(yīng)避免反復(fù)融凍，以免多肽被氧化和降解，因此建議分裝成小包裝保存。需要多少解凍多少，用后棄去，不要保存。
對于暫時不用的多肽，不要以溶液的形式保存（即使在-80°C的條件下）。
