藥用甜菊糖苷批發/零售均可
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栓劑應在略低于體溫(37℃)下融化或溶解而釋放藥物,其釋放機制為溶蝕或擴散分配。高熔點脂肪栓劑基質在體溫條件下應融化。水溶性基質應能夠溶解或分散于水性介質中,藥物釋放機制是溶蝕和擴散機制。
栓劑基質最重要的物理性質便是它的融程。一般來說,栓劑基質的融程在27~45℃。然而,單一栓劑基質的融程較窄,通常在2~3℃之間?;|融程的選擇應考慮其他處方成分對最終產品融程的影響。
高熔點親脂性栓劑基質是半合成的長鏈脂肪酸甘油三酯的混合物,包括單甘油酯、雙甘油酯,也可能存在乙氧化脂肪酸。根據基質的融程、羥值、酸值、碘值、凝固點和皂化值,可將基質分為不同的級別。
親水性栓劑基質通常是親水性半固體材料的混合物,在室溫條件下為固體,而當用于使用者時,藥物會通過基質的熔融、溶蝕和溶出機制而釋放出來。相對于高熔點栓劑基質,親水性栓劑基質有更多羥基和其他親水性基團。聚乙二醇為一種親水性基質,具有合適的融化和溶解行為。
因此,栓劑基質的功能性指標可參考通則0107、0612和通則0613、0713等。
十、助懸劑和(或)增稠劑
在藥物制劑中,助懸劑和(或)增稠劑用于穩定分散系統(例如混懸劑或乳劑),其機制為減少溶質或顆粒運動的速率,或降低液體制劑的流動性。
助懸劑、增稠劑穩定分散體系或增稠效應有多種機制。常見的是大分子鏈或細黏土束縛溶劑導致黏度增加和層流中斷。其余包括制劑中的輔料分子或顆粒形成三維結構的凝膠,和大分子或礦物質吸附于分散顆?;蛞旱伪砻娈a生的立體作用。每種機制(黏度增加,凝膠形成或立體穩定性)是輔料流變學特性的體現,由于輔料的分子量大和粒徑較大,其流變學的性質為非牛頓流體。此類輔料的分散體表現出一定的黏彈性。
【性狀】本品為白色或類白色結晶或粉末?! ”酒吩?水(50∶50)的混合溶液中易溶?! ”刃热”酒?,精密稱定,用-水(50∶50)的混合溶液溶解并定量稀釋制成每1ml含10.0mg的溶液(如溶液不澄清,應濾過)。在25℃時,依法測定(通則0621),比旋度應為-30°至-40°?! 捐b別】取本品與甜菊苷對照品各10mg,分別加無水1ml溶解,制成供試品溶液與對照品溶液。照薄層色譜法(通則0502)試驗,吸取上述兩種溶液各2μl,分別點于同一硅膠G薄層板上,-甲醇-水(65∶35∶10)的下層液為展開劑,展開,取出,晾干,噴以30%硫酸溶液,在110℃加熱約15分鐘至斑點清晰,供試品溶液所顯主斑點的位置應與對照品溶液的主斑點相同。 【檢查】酸度取本品1.0g,加水100ml使溶解,依法檢查(通則0631),pH值應為4.5~7.0。