肝微粒體代謝穩定性試劑盒(Ⅱ相代謝)
UGT孵育系統(IPHASE UGT incubation system)
UGT(A) 丙甲菌素 1mL
UGT(B) D-葡萄糖二酸1,4-內酯 1mL
UGT(C) UDPGA 1mL
肝微粒體代謝穩定性試劑盒(Ⅱ相代謝)Ⅱ相代謝穩定性研究的肝微粒體體外孵育體系,是由制備的肝微粒體輔以氧化還原型輔酶,由微粒體中的糖醛酸轉移酶催化尿苷二磷酸葡萄糖醛酸(UDPGA),在模擬生理溫度及生理環境的條件下進行生化反應的體系。
推薦的孵育體系為:每個孵育體系總體積為200 µL,體系包括0.1M PH 7.4 的磷酸緩沖液,NADPH發生系統(1mM NADP,5 mM的6-磷酸葡萄糖,1 U/mL 6-磷酸葡萄糖脫氫酶,3.3 mM的氯化鎂),UGT孵育系統(5 mM UDPGA,5 mM D-葡萄糖二酸-1.4-內酯,50μg/mg蛋白的丙甲菌素),0.5 mg/mL的肝微粒體蛋白,合適濃度的待測物,于37°C水浴孵育,每個樣品平行3次,將待測物換為7-羥基,作為陽性對照, 陰性對照組分三組:a.只加UDPGA;b.只加A液、B液;c.不加UDPGA、A液、B液。于預設的反應時間點,如0,5,10,15,30,60 min后加入等體積預冷的乙q終止反應。
UGT孵育系統是Ⅱ相代謝穩定性研究的啟動因子,主要成分包括UDPGA,D-葡萄糖二酸-1.4-內酯,丙甲菌素。
產品優勢:
可直接用于體外代謝試驗,省去了試劑配制的繁瑣過程,且試劑盒各組成成分經過嚴格的質量檢測,實驗結果準確、可靠、重現性好。
適用范圍:
肝微粒體代謝穩定性試驗
肝S9代謝穩定性試驗
CPY450 酶抑制試驗
YP450酶代謝表型分析試驗
體外代謝二相代謝穩定性試驗,推薦使用匯智泰康 II相代謝穩定性試劑盒/肝微粒體代謝穩定性(二相代謝)試劑盒,匯智泰康針對藥物代謝研究的需要,以肝微粒體體外溫孵法為指導而開發的,提供了藥物Ⅱ相代謝中葡萄糖醛酸結合反應的所有試劑,可直接用于藥物的Ⅱ相代謝穩定性研究。根據微粒體種屬的不同,該試劑盒可分為人肝微粒體型(男/女)、恒河猴肝微粒體型(雄/雌)、比格犬肝微粒體型(雄/雌)、大鼠肝微粒體型(雄/雌)和小鼠肝微粒體型(雄/雌)。
ADME服務項目
肝微粒體代謝穩定性(人,猴,犬,大鼠,小鼠)
肝細胞代謝穩定性試驗(人,猴,犬,大鼠,小鼠)
代謝表型研究
代謝產物鑒定
代謝途徑鑒定
種屬比較研究
CYPP450抑制實驗(CYP1A2,CYP2A6,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6,CYP2E1,CYP3A4)
CYPP450誘導實驗
血漿蛋白結合率測定
血漿穩定性試驗
跨膜轉運試驗
藥物-藥物相互作用
毒理學研究
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酶抑制(IC50)研究試劑盒(單個酶)
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0.1M PBS
肝微粒體(人,猴,犬,大鼠,小鼠)
肝S9(人,猴,犬,大鼠,小鼠)
肝原代細胞(人,猴,犬,大鼠,小鼠)
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探針底物,代謝產物,抑制劑(CYP1A2,CYP2A6,CYP2B6,CYP2C8,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6,CYP2E1,CYP3A4)
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