文 名 稱:甲氧基PEG磷脂,甲氧基聚乙二醇磷脂
英 文 名:mPEG-DSPE,Distearoyl phosphoethanolamine-PEG
分 子 量:550、750、1000、2000、5000、10000、20000、40000
CAS:147867-65-0
結 構 式:
保存條件:零下20度保存,干燥,避光。避免頻繁的解凍、冷凍。
性 狀:白色或微黃色粉狀制劑
用 途:僅供科研實驗使用,不用于診治
外 觀:粘稠液體或者固體粉末,取決于分子量
注意事項:取用一定要干燥,避免頻繁的溶解和凍干。
產品簡介:
2-Distearoyl-sn-Glycero-3-Phosphoethanolamine(DSPE)共軛聚乙二醇是磷脂和聚乙二醇結合具有親水性和疏水性。聚乙二醇磷脂脂質體形成材料,可用于藥物輸送、基因轉染和疫苗傳遞。聚乙二醇化磷脂能顯著改善血液循環時間和穩定封裝藥物。這些材料還可用于靶向給藥通過修改與目標表面配體如抗體、多肽。
供應商:西安凱新生物科技有限公司
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DSPE-PEG2000簡介:
MPEG-DSPE是DSPE(二硬脂酰磷脂酰乙醇胺)的PEG(聚乙二醇)化衍生物,因聚乙二醇末端采用了甲氧基封端,使PEG部分失活不能繼續反應,因此稱為MPEG,根據PEG分子量的不同,又有MPEG750-DSPE,MPEG2000-DSPE,MPEG5000-DSPE,其中,MPEG2000-DSPE較為常用。
MPEG2000-DSPE兼有了磷脂的兩親性和PEG的親水高分子特性,近年來在長循環脂質體、高分子膠束、長循環納米粒等藥物載體中的應用獲得了較快發展,MPEG2000-DSPE是具有一定引濕性的白色粉末狀固體,在低級醇、酮、及中易溶,水中溶解度約(3-4)g/100ml。
MPEG2000-DSPE分子中聚乙二醇部分分子量約2000,適用于長循環脂質體的制備,使脂質體經靜脈注射后不會馬上被MPS豐富的組織捕獲,從而在血液中循環時間延長,進而增加進入病理組織中的機會。2015年,FDA批準Onivyde(伊立替康脂質體注射液)用于治療晚期胰腺癌患者。Onivyde是一種拓撲異構酶1抑制劑包封在脂質雙層囊泡或脂質體中,可有效延長晚期胰腺癌患者生存周期,并且不會影響其生活質量。其中MPEG2000-DSPE的含量為0.12 mg/mL,DSPC的含量為6.81mg/mL。
阿霉素脂質體DOXIL中MPEG2000-DSPE的用量占總脂質的20%,與普通阿霉素脂質體Mycoet相比,動力學差異明顯。脂質體阿霉素的血漿半衰期,DOXIL為2.5d,而Myocet只有0.07h。
MPEG2000-DSPE在水中可分散形成膠束,臨界膠束濃度(CMC)比表面活性劑低102倍,因此載藥穩定性更好,即使被血液稀釋,仍可維持膠束的粒子完整性。由于疏水區體積大,因此,載藥量也高于表面活性劑。另外,通過加入適量的卵磷脂,形成MPEG2000-DSPE/卵磷脂混合膠束,可使載藥量成倍上升。MPEG2000-DSPE膠束制備較脂質體簡單,而且已證實,具有一定的靶向作用,易聚集于實體瘤。