帶有斷裂連接子和非斷裂連接子Linker偶聯(lián)小分子化科研ADCs介紹
抗體-科研偶聯(lián)物（ADCs）是一類重要的靶向生物科研。ADCs由單克隆抗體和細胞性科研（小分子化）組成，通過半、賴氨酸或其他工程化殘基，通過多種連接子（linker）連接在一起。因此，可以實現(xiàn)ADC作為化療科研的性遞送至細胞，從而靶位點的藥理活性，同時使非靶免受化療損傷，由于ADCs的結構復雜，其穩(wěn)定性要求過了分子各部分的簡單總和，因為單克隆抗體、小分子化和連接子的穩(wěn)定性對ADCs的性、和潛在的抗科研抗體（ADA）反應都有影響，此外，由于其小分子化的獨*力，ADCs在性、性和穩(wěn)定性方面滿足一些苛刻的標準，以實現(xiàn)將細胞性科研且選擇性地遞送至靶點。 偶聯(lián)小分子化被定義為與抗體偶聯(lián)的小分子化。偶聯(lián)小分子化活性ADC科研成分，是親和力捕獲-LC-MS分析中可能的分析物，這使得具有變化DAR的ADC能定量偶聯(lián)小分子化。越來越多的人對測量循環(huán)中的偶聯(lián)小分子化以定義ADC的峰值感興趣。 小分子化通過連接子與抗體偶聯(lián)，連接子是ADC的重要組成部分。連接子可以是不同類型的，例如腙（hydrazone）連接子、二硫化物（disulfide）連接子和斷裂或非斷裂的肽連接子。這些連接子釋放活性小分子化的方式在體內(nèi)有的不同。腙連接子對pH敏感，在較低pH下，通過在包涵體和/或溶酶體等隔間中斷裂釋放活性小分子化。二硫鍵利用細胞內(nèi)的還原環(huán)境釋放小分子化。已知斷裂的肽連接子被溶酶體蛋白酶酶切，而非斷裂的連接子通過溶酶體隔間中抗體的降解釋放活性小分子化。近發(fā)現(xiàn)基于肽的連接子（斷裂和非斷裂）更常用，因為它們顯示出更高的血漿穩(wěn)定性和更高的活性。總體而言，由于代ADC中使用了化學不穩(wěn)定的肼和某些二硫鍵，通過創(chuàng)建酶促斷裂和非斷裂的連接子，連接子穩(wěn)定性得到了。二硫鍵的化學性質(zhì)也隨著保護基團的引入而得到，例如，鏈間二硫鍵的減少，隨后加入含有炔基的二硫代苯基馬來酰亞胺鍵，使得能夠與含有疊氮化物基團的小分子化偶聯(lián)。 連接子部分的特征在很上決定了偶聯(lián)小分子化生物分析的分析策略。例如，根據(jù)連接子是否可斷裂，采用不同的樣品制備方法。如果連接子是可斷裂 （如二肽型可切割連接蛋白），則溶酶體酶（如蛋白酶B）能夠性地切割連接蛋白，釋放小分子化用于LC-MS檢測，這是在抗性mAb親和捕獲法從基質(zhì)中捕獲ADCs后實現(xiàn)的。如果連接子不可斷裂，而該酶不能從連接子上斷裂小分子化，那么在從基質(zhì)中捕獲抗性單克隆抗體后，將應用抗體的蛋白酶（例如胰蛋白酶）消化，并且肽偶聯(lián)的小分子化是由LC-MS/MS檢測的替代分析物（圖1）。基于抗性單克隆抗體捕獲的LC-MS/MS分析能夠檢測與單克隆抗體偶聯(lián)的小分子化。然而，如果使用抗小分子化單克隆抗體作為捕獲試劑，可檢測樣品中潛在的類型小分子化分子，包括未偶聯(lián)的小分子化、與單克隆抗體偶聯(lián)的小分子化、與連接子偶聯(lián)的小分子化以及與小分子化偶聯(lián)的單克隆抗體的分解代謝物。
圖1帶有斷裂連接子和非斷裂連接子的ADCs上偶聯(lián)小分子化定量分析的樣品制備以及SIL‐IS選項流程
西安齊岳生物提供了多種化學用途的接頭分子，以抗體-科研偶聯(lián)物（ADC）研究項目。化學連接劑的純度均> 95％，是成功ADC的基本組成部分，齊岳生物提供的ADC-linker抗體偶聯(lián)科研均，可咨詢訂購。
cas:799840-96-3|DM4|含硫醇美登素衍生物
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Maytansinoid AP-3|66547-09-9出售
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PHA-di-EG-OPFP抗體科研偶聯(lián)物ADC
ALD-tetra-EG-OPFPADCLinker
ALD-di-EG-OPFP抗體科研偶聯(lián)物
ALD-di-EG-OSu抗體科研偶聯(lián)物ADC
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N3-di-EG-OPFP抗體科研偶聯(lián)物ADC-Linker
MAL-tetra-EG-OPFP/ADC抗體科研偶聯(lián)物
MAL-di-EG-OPFP抗體偶聯(lián)科研ADC連接子定制
Protein G-Amanitin蛋白G預載鵝膏糖蛋白
Protein G-Duocarmycin雙卡霉素預載蛋白G
Protein G-MMAE可切割連接體
Protein G-DM1蛋白G預載MCC-DM1出售
ADCpre-screening kitGA預載連接器
Protein A-PBD/PBD預載蛋白A
Protein A-Calicheamicin可切割連接體
Protein A-Duocarmycin雙卡霉素預載蛋白A
Protein A-MMAE可切割連接體
Protein A-DM1不可切割連接體-
ADCpre-screening kitA預載A試劑盒
PNU159682-EDA-Gly3抗體科研偶聯(lián)物ADC
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OSu-Glu-vc-PAB-MMAD齊岳
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MC-cleavable-linker-a-amanitin
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溫馨提示：西安齊岳生物科技有限公司供應的產(chǎn)品用于科研，不能用于其他用途，axc,2021.04.20
