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翌圣生物科技（上海）股份有限公司
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產品簡介
產品介紹
ILL1064 -Azelastine hydrochloride
Azelastine hydrochloride，≥98%
【英文同義名】：Asin?, Optivar?,Rhinolast?
【中文同義名】：鹽酸氮卓斯汀
訂購信息：（*，常備現貨）
品 牌 | 產品名稱 | 產品貨號 | 規 格 | 目錄價（元） |
Gene Operation | Azelastine hydrochloride | ILL1064-0010MG | 10 mg | ￥899.00 |
ILL1064-0050MG | 50 mg | ￥3,369.00 |
產品描述
Azelastine hydrochloride（鹽酸氮卓斯汀）是一種有效的，二代選擇性組胺拮抗劑（組胺H1受體拮抗劑）[1]。Azelastine hydrochloride能通過抑制細胞內Ca 2+離子通道和NF-κB的活化來抑制人臍帶血單核細胞中IL-6, TNF-alpha 和 IL-8的分泌。暗示Azelastine hydrochloride可能對治療過敏性炎癥有一定療效。目前Azelastine hydrochloride已經被作為鼻噴霧（0.1％和0.15％的溶液）和滴眼劑（0.05％溶液）。另外，Azelastine hydrochloride鼻噴霧劑提供的劑量和用量是靈活性的。對于成人和大于12歲的兒童推薦劑量是每次1或2噴/鼻孔，每日2次。氮卓斯汀的眼用用量成年人和大于4歲的孩子每只眼一滴，每次2次。如果有必要也可以提高到每日4次[3,4]。目前，鹽酸氮卓斯汀正處于室內塵埃和螨蟲引起的過敏性鼻炎的臨床第四階段試驗中。
靶點
靶點 | Histamine |
IC50（半數有效濃度） |
化學特性
Cas No.: 79307-93-0 | 分子量: 418.36 |
分子式: C22H24ClN3O.HCl | 純度: ≥98% |
同義名: Asin?, Optivar?,Rhinolast? | |
化學名: 4-?[(4-?chlorophenyl)?methyl]?-?2-?(hexahydro-?1-?methyl-?1H-?azepin-?4-?yl)?-?1(2H)?-?phthalazinone, hydro- chloride (1:1) | |
外觀: 米白色粉末 | |
溶解: 溶于DMSO (up to 24 mM) | |
保存：：3年 -20℃粉狀 | |
儲存液配制
儲存液 (1 ml DMSO體系) | 1 mM | 5 mM | 10 mM | 25 mM | 50 mM | 100 mM |
質量(mg) | 0.4184 | 2.0918 | 4.1836 | 10.4590 | 20.9180 | 41.8360 |
結構式
使用濃度(僅作參考)
Azelastine HCl的具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。
參考文獻
[1] Chand N, et al. Inhibition of leukotriene (SRS-A)-mediated acute lung anaphylaxis by azelastine in guinea pigs. Allergy. 41(7):473-8(1986).
[2] Kempuraj D, et al. Azelastine inhibits secretion of IL-6, TNF-alpha and IL-8 as well as NF-kappaB activation and intracellular calcium ion levels in normal human mast cells. Int Arch Allergy Immunol. 132(3):231-9(2003).
[3] Lumry W, et al. Efficacy and safety of azelastine nasal spray at a dose of 1 spray per nostril twice daily. Ann Allergy Asthma Immunol. 99(3):267-72(2007).
[4] Friedlaender MH, et al. Evaluation of the onset and duration of effect of azelastine eye drops (0.05%) versus placebo in patients with allergic conjunctivitis using an allergen challenge model. Ophthalmology. 107(12):2152-7(2000).
