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翌圣生物科技（上海）股份有限公司
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產品簡介
產品介紹
ILL1061 Zileuton
Zileuton，≥98%
【英文同義名】：ABT-077,ICI D2138,Zyflo?,Leutrol?
【中文同義名】：齊留通
訂購信息：（*，常備現貨）
品 牌 | 產品名稱 | 產品貨號 | 規 格 | 目錄價（元） |
Gene Operation | Zileuton | ILL1061-0005MG | 5 mg | ￥659.00 |
產品描述
Zileuton（齊留通）是抗哮喘藥物的一種，是5-脂氧合酶（5-LOX）的抑制劑，其IC50為0.5 μM。常被用作一種評估5-LOX和白三烯作用的選擇性工具。在體外實驗中，Zileuton顯著降低腹腔巨噬細胞激活的小鼠和J774巨噬細胞中的PGE2和6酮前列腺素F1α（PGF1α）的水平。在體內實驗中，Zileuton抑制LPS刺激的人全血中的PGE2的產生和在角叉菜膠誘導的胸膜炎大鼠模型的胸膜中6-酮前列腺素F1α的水平[1]。另外，許多研究還檢測了COX抑制劑對人的結直腸癌的效果，這些研究的結果證明了，5-LOX在結腸息肉和癌癥的表達的抑制對結腸癌細胞的增殖產生影響。但是對5-LOX在結腸癌的發展中的作用還沒有很好的研究。 目前，齊留通正處于肺癌煙草使用障礙治療的臨床二期研究中。
靶點
靶點 | 5-lipoxygenase |
IC50（半數有效濃度） | 0.5 μM [1] |
化學特性
Cas No.: 111406-87-2 | 分子量: 236.29 |
分子式: C11H12N2O2S | 純度: ≥98% |
同義名: ABT-077,ICI D2138,Zyflo?,Leutrol? | |
化學名: 1-[1-(1-Benzothiophen-2-yl)ethyl]-1-hydroxyurea | |
外觀: 白色粉末 | |
溶解: 溶于DMSO (up to 100mM) | |
保存：：3年 -20℃粉狀 | |
儲存液配制
儲存液 (1 ml DMSO體系) | 1 mM | 5 mM | 10 mM | 25 mM | 50 mM | 100 mM |
質量(mg) | 0.2363 | 1.1815 | 2.3629 | 5.9073 | 11.8145 | 23.6290 |
結構式
使用濃度(僅作參考)
Zileuton的具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。
參考文獻
[1] Rossi A, et al. The 5-lipoxygenase inhibitor, zileuton, suppresses prostaglandin biosynthesis by inhibition of arachidonic acid release in macrophages. Br J Pharmacol. 161(3):555-70(2010).
[2] Melstrom LG, et al. Overexpression of 5-lipoxygenase in colon polyps and cancer and the effect of 5-LOX inhibitors in vitro and in a murine model. Clin Cancer Res. 14(20):6525-30(2008).
