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翌圣生物科技（上海）股份有限公司
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產品簡介
產品介紹
IEP1039-Rocilinostat
Rocilinostat，≥98%
【英文同義名】：ACY-1215 ACY1215
訂購信息：（*，常備現貨）
品 牌 | 產品名稱 | 產品貨號 | 規 格 | 目錄價（元） |
Gene Operation | Rocilinostat | IEP1039-0005MG | 5 mg | ￥879.00 |
IEP1039-0010MG | 10 mg | ￥1,299.00 | ||
IEP1039-0050MG | 50 mg | ￥4,539.00 |
產品描述
Rocilinostat (ACY-1215)是一種選擇性HDAC6抑制劑， IC50為5 nM，作用于HDAC6比作用于HDAC1/2/3(I型HDACs)選擇性高10倍以上，對HDAC8具有微弱的作用活性，對HDAC4/5/7/9/11， Sirtuin1和Sirtuin2具有zui低限度的作用活性[1]。ACY-1215是一種異羥肟酸類衍生物。ACY-1215作用于T細胞毒性的IC50值為2.5μM。ACY-1215作用于骨髓（BM）環境，克服BMSCs和細胞因子賦予的腫瘤細胞生長和存活。ACY-1215與Bortezomib聯用，誘導協同抗MM活性。ACY-1215在非常低的劑量時，誘導強有力的α-tubulin乙酰化，只有在較高劑量時，觸發組蛋白H3和H4組蛋白賴氨酸的乙酰化，證實其對HDAC6活性的特定抑制效果[1]。ACY-1215與Bortezomib 聯用，作用于漿細胞瘤模型和彌散性MM模型，能夠抑制腫瘤生長，并延長生存，沒有顯著的不利影響。比單獨使用具有更顯著的抗MM 活性[1]。
靶點
靶點 | HDAC6 | HDAC2 | HDAC3 | HDAC1 | HDAC8 |
IC50（半數有效濃度） | 4.7 nM [1] | 48 nM [1] | 51 nM [1] | 58 nM [1] | 100 nM [1] |
化學特性
Cas No.:1316214-52-4 | 分子量:433.5 |
分子式:C24H27N5O3 | 純度: ≥98% |
同義名:ACY-1215 ACY1215 | |
化學名:5-Pyrimidinecarboxamide, 2-(diphenylamino)-N-[7-(hydroxyamino)-7-oxoheptyl]- | |
外觀:白色至灰白色粉末 | |
溶解: 溶于DMSO (up to 100 mM) | |
保存：：3年 -20℃粉狀 | |
儲存液配制
儲存液 (1 ml DMSO體系) | 1 mM | 5 mM | 10 mM | 25 mM | 50 mM | 100 mM |
質量(mg) | 0.4335 | 2.1675 | 4.3350 | 10.8375 | 21.6750 | 43.3500 |
結構式
使用濃度(僅作參考)
Rocilinostat的具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。
參考文獻
[1] Santo L, et al. Preclinical activity, pharmacodynamic, and pharmacokinetic properties of a selective HDAC6 inhibitor, ACY-1215, in combination with bortezomib in multiple myeloma. Blood. 119(11):2579-89 (2012).
