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ICA1123-0005MGICA1123-K252a
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  • ICA1123-0005MG 產品型號
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訪問次數:2082更新時間:2023-03-15 09:25:40

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產品簡介
K252a是一種有效的絲氨酸/蘇氨酸蛋白激酶抑制劑(IC50為10-30 nM),抑制蛋白激酶C(PKC),PKA,鈣/鈣調蛋白依賴性激酶II型與磷酸酶激酶,IC50值分別為470,140,270和1.7nM[1]。K252a能阻斷大鼠嗜鉻細胞瘤PC12細胞中神經生長因子(NGF)誘導的神經元分化。K252a是NGF受體gp140trk的酪氨酸蛋白激酶活性的有效抑制劑(IC50為3nM)[2]。
產品介紹

ICA1123-K252a

K252a>99%

【英文同義名】:K 252a, K-252a, SF 2370, SF-2370, SF2370

訂購信息:(*,常備現貨)

 

產品名稱

產品貨號

目錄價(元)

Gene Operation

K252a

ICA1123-0005MG

5 mg

¥1,699.00

ICA1123-0010MG

10 mg

¥2,889.00

ICA1123-0050MG

50 mg

¥9,369.00

產品描述

K252a是一種有效的絲氨酸/蘇氨酸蛋白激酶抑制劑(IC50為10-30 nM),抑制蛋白激酶C(PKC),PKA,鈣/鈣調蛋白依賴性激酶II型與磷酸酶激酶,IC50值分別為470,140,270和1.7nM[1]。K252a能阻斷大鼠嗜鉻細胞瘤PC12細胞中神經生長因子(NGF)誘導的神經元分化。K252a是NGF受體gp140trk的酪氨酸蛋白激酶活性的有效抑制劑(IC50為3nM)[2]。K252a對神經營養因子受體信號的抑制作用阻止了NGF或BDNF誘導的Akt的激活,誘導凋亡性細胞死亡,并降低A549細胞在軟瓊脂上的生長能力。該數據表明,用k252a抑制神經營養因子信號可能是治療肺腺癌一種有效的療法[3]

靶點

靶點

PKC

PKA

Ca2+/calmodulin-dependent kinase type II

phosphorylase kinase

IC50(半數有效濃度)

470 nM [1]

140 nM [1]

270 nM [1]

1.7 nM [1]

化學特性

Cas No.: 99533-80-9

分子量: 467.5

分子式: C27H21N3O5

純度: >99%

同義名: K 252a, K-252a, SF 2370, SF-2370, SF2370

化學名: 2,?3,?9S,?10R,?11,?12R-?hexahydro-?10-?hydroxy-?9-?methyl-?1-?oxo-?9,?12-?epoxy-?1H-?diindolo[1,?2,?3-?fg:3',?2',?1'-?kl]pyrrolo[3,?4-?i][1,?6]benzodiazocine-?10-?carboxylic acid,? methyl ester

外觀: 固體

溶解: 溶于DMSO (up to 1mg/mL)

保存:3 -20℃粉狀

儲存液配制

儲存液 (1 ml DMSO體系)

1 mM

質量(mg)

0.4675

結構式

使用濃度(僅作參考)

K252a的具體使用濃度請參考相關文獻,并根據自身實驗條件(如實驗目的,細胞種類,培養特性等)進行摸索和優化。

參考文獻

[1] Davis PD, et al. Inhibitors of protein kinase C. 1. 2,3-Bisarylmaleimides. J Med Chem. 35(1):177-84(1992).

[2] Tapley P, et al. K252a is a selective inhibitor of the tyrosine protein kinase activity of the trk family of oncogenes and neurotrophin receptors. Oncogene. 7(2):371-81(1992).

[3] Perez-Pinera P, et al. The Trk tyrosine kinase inhibitor K252a regulates growth of lung adenocarcinomas. Mol Cell Biochem. 295(1-2):19-26(2007).



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