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當(dāng)前位置：> 供求商機(jī)> SB 216763，GSK-3 抑制劑，GSK-3 inhibitors
| 產(chǎn)品名稱 | SB 216763 | |||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 產(chǎn)品描述 | SB 216763是有效的糖原合酶激酶-3（GSK-3）選擇性抑制劑，IC50為34.3 nM。 | |||||
| 靶點 | GSK-3α | |||||
| IC50 | 34.3 nM [1] | |||||
| 體外研究 | 除了抑制GSK-3α,SB 216763也同樣有效作用于 GSK-3β，按10 μM 處理，抑制達(dá)96%， 作用于24 種其他蛋白激酶包括 PKBα 和PDK1時具有zui小活性，IC50>10 μM。SB-216763作用于人肝臟細(xì)胞，刺激糖原合成，EC50為3.6 μM, 且作用于HEK293 細(xì)胞，誘導(dǎo)β-catenin-LEF/TCF相關(guān)報告基因的轉(zhuǎn)錄，這種作用存在劑量依賴性，按 5 μM處理，誘導(dǎo)達(dá)到zui大值，增大2.5倍。[1]與劑量依賴性顯著抑制GSK-3 活性*，SB 216763 保護(hù)小腦顆粒神經(jīng)元免受 LY-294002或鉀喪失而誘導(dǎo)的細(xì)胞凋亡，這種作用具有濃度依賴性，3 μM 時保護(hù)神經(jīng)達(dá)到zui高值，與10 mM LiCl作用效果形成對比。3 μM SB 216763*抑制 LY-294002誘導(dǎo)的 雞背根神經(jīng)節(jié)感覺神經(jīng)元死亡。5 μM SB 216763 作用于HEK293細(xì)胞，顯著抑制小腦顆粒神經(jīng)元中GSK-3依賴的神經(jīng)元特異性微管相關(guān)蛋白的磷酸化，且提高β-catenin細(xì)胞質(zhì)水平，與Wnt調(diào)節(jié)的 GSK-3抑制效果差不多。[2] 25-50 μM SB 216763作用于前列腺癌細(xì)胞系，包括BXPC-3, MIA-PaCa2, PANC1, ASPC1, 和CFPAC, 降低細(xì)胞活力，這種作用存在劑量依賴性，且顯著促進(jìn)凋亡，處理72小時,凋亡達(dá)50%,而對HMEC或WI38細(xì)胞系沒有作用效果。[3] | |||||
| 體內(nèi)研究 | SB 216763 按20 mg/kg 劑量處理患Bleomycin （BLM）誘導(dǎo)肺部炎癥和纖維化的小鼠，通過顯著抑制炎癥細(xì)胞因子MCP-1和TNF-α的產(chǎn)量，顯著抑制肺部炎癥和纖維化，且顯著提高BLM處理小鼠的壽命。SB 216763 處理，通過抑制肺泡上皮細(xì)胞損傷，而顯著降低 BLM誘導(dǎo)的肺泡。[4] | |||||
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