當前位置:凱學生物科技(上海)有限公司>>抑制劑>> BAY 11-7082 (BAY 11-7821)
產品名稱 | Equol | |||||
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產品描述 | Equol是一種由黃豆苷元通過腸道菌群代謝而來的雌馬酚。 | |||||
靶點 | ||||||
IC50 | ||||||
體外研究 | Equol是一種由黃豆苷元通過腸道菌群作用產生的代謝產物。Equol對雌激素受體親和性較高 (包括ERalpha 和 ERbeta)。 Equol有R-equol 和S-equol兩種對映體存在形式。S-equol 親和力較高并優先結合ERbeta, Ki 為16 nM ,而 R-equol 結合力較弱并優先結合ERalpha ,Ki 為50 nM[1]。 Equol抗氧化活性好于所有其它異黃酮[2]。 Equol具有抗雌激素性能[3]。 Equol對刺激雌激素反應的效果比黃豆苷元好100倍。 Equol在與3H-oestradiol競爭結合雌激素受體方面比黃豆苷元效果更好。Equol會刺激 MCF-7細胞的生長且具有劑量依賴特性。盡管equol具有雌激素活性,但是它與oestradiol同時處理MCF-7細胞可以有效降低pS2 mRNA表達。Equol導致ERmRNA 表達下降。[4] | |||||
體內研究 | ||||||
臨床實驗 | S-equol對于良性前列腺增生的治療研究已經進入II 期臨床階段。 | |||||
聯用療法 | ||||||
特征 | Equol是一種手性分子,有R-equol 和S-equol兩種對映體存在形式。 |
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