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PROTAC-連接子Linker/E3 連接酶配體
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PROTAC-連接子Linker/E3 連接酶配體
PROTAC 全稱為 proteolysis-targeting chimeras (蛋白水解靶向嵌合分子)，是一種雜合雙功能小分子化合物，PROTAC 分子一般由三部分組成：靶蛋白配體、連接子 Linker 以及 E3 蛋白連接酶配體。
E3 連接酶配體的選擇（Ligand for E3 Ligase）
E3 連接酶是引起靶蛋白泛素化的關鍵結構，它的配體包括諸多種類，CRBN (Cereblon)、VHL (von Hippel-Lindau)、IAP 及 MDM2 等為目前常見類別。在選擇上一般 CRBN 度胺類配體，其次是 VHL 及 IAP 等由內源性配體肽段的衍生結構。需考慮具體的靶標蛋白所在細胞中相應 E3 連接酶的豐度以及 PROTAC 的理化性質參數。
連接子 Linker 的選擇（PROTAC Linker）
連接子是連接 E3 連接酶配體和靶蛋白配體的化學分子。連接子的性質對 PROTAC 的通透性、分布均有很大的影響。理想的連接子長度應能在空間上既不影響兩個蛋白結合又能維持它們的結合。目前還有將連接子改造成多接頭、光轉換接頭的研究。
靶蛋白配體的選擇（Ligand for Target Protein for PROTAC）
靶蛋白配體作為 PROTAC 的導向基團，負責對靶蛋白的捕獲，因而需要有較高的配位能力與選擇性。在實際應用中，蛋白質已有激動劑均可以作為配體候選，而無相關分子報道的蛋白則可采用高通量篩選與虛擬篩選等方式尋找配體，并不要求配體與蛋白是抑制性或競爭性結合，但需對靶蛋白具有較高專一性。
(S,R,S)-AHPC-C1-NH2、(S,R,S)-AHPC-C1-NH2 hydrochloride、(S,R,S)-AHPC-C10-NH2、(S,R,S)-AHPC-C10-NH2 dihydrochloride、(S,R,S)-AHPC-C2-NH2、(S,R,S)-AHPC-C2-NH2 dihydrochloride、(S,R,S)-AHPC-C2-PEG4-N3、(S,R,S)-AHPC-C3-NH2、(S,R,S)-AHPC-C3-NH2 hydrochloride、(S,R,S)-AHPC-C3-NH2 TFA
小分子靶向誘導蛋白降解技術PROTAC技術
PROTAC小分子誘導融合蛋白BCR-ABL
類固醇激素AR的PROTAC
受體酪氨酸激酶ALK的PROTAC
酪氨酸激酶 BRD4的PROTAC
–蘇氨酸激酶CDK8-PROTAC
溫馨提示:西安瑞禧生物供應產品用于科研,不能用于人體(wff+2022.7）
