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參考價	面議

生化試劑

3-[1-(二甲基氨基)乙基]苯酚

3-(1-(Dimethylamino)ethyl]phenol

培養(yǎng)基

小分子抑制劑

生化試劑

緩沖試劑

原料藥、中間體

通用有機試劑

堿基、核酸及衍生物

氨基酸與蛋白質(zhì)

表面活性劑

診斷酶

OXOID藥敏紙片

胺、酸和鹽

維生素

酶、輔酶及抑制劑

抗生素

食品級酶

動植物激素

酵母選擇性營養(yǎng)缺陷型培養(yǎng)基

發(fā)酵專用產(chǎn)品

微生物培養(yǎng)

糖與碳水化合物

供貨周期	現(xiàn)貨	規(guī)格	100mg
貨號	D9670	主要用途	破壞細胞膜結(jié)構(gòu),殺死革蘭氏陽性菌

抗生素達托霉素是自鏈霉菌（S.reseosporus）發(fā)酵液中提取得到一種全新結(jié)構(gòu)的環(huán)脂肽類抗生素

詳細介紹

達托霉素

達托霉素性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝

抗生素
是自鏈霉菌(S.reseosporus)發(fā)酵液中提取得到一種全新結(jié)構(gòu)的環(huán)脂肽類抗生素，20世紀(jì)80年代由美國禮來公司發(fā)現(xiàn)，1997年由Cubist制藥公司研發(fā)成功，它不僅具有新穎的化學(xué)結(jié)構(gòu)，而且其作用模式也與任何一個已獲批準(zhǔn)的抗生素都不同：它通過擾亂細胞膜對氨基酸的轉(zhuǎn)運，從而阻礙細菌細胞壁肽聚糖的生物合成，改變細胞質(zhì)膜的性質(zhì)，能在多個方面破壞細菌細胞膜功能，并迅速殺死革蘭氏陽性菌。除了能作用于大多數(shù)臨床相關(guān)革蘭氏陽性菌外，更重要的是它在體外對已呈現(xiàn)甲氧西林(methicillin)、萬古霉素和利奈唑烷等耐藥性質(zhì)的分離菌株具有強力活性，這個特性對于危重感染患者具有非常重要的臨床意義。
2003年9月美國食品藥品監(jiān)督管理局批準(zhǔn)用于嚴(yán)重皮膚感染的治療，2006年3月批準(zhǔn)用于感染性疾病。
2006年1月獲歐盟委員會批準(zhǔn)用于治療由某些革蘭陽性菌所致復(fù)雜性皮膚和軟組織感染。
2007年9月6日Cubist制藥公司宣布，歐盟已經(jīng)批準(zhǔn)其抗菌藥物注射用（daptomycin for injection，Cubicin）用于治療金黃色葡球菌所致右心感染性心內(nèi)膜炎以及與右心感染性心內(nèi)膜炎或復(fù)雜性皮膚和軟組織感染相關(guān)的金黃色葡球菌菌血癥。
2010年7月29日，美國食品藥品監(jiān)督管理局(FDA)發(fā)布信息，就診療過程中使用靜脈內(nèi)注射藥物（daptomycin，Cubist制藥公司生產(chǎn)，商品名Cubicin）可能引起嗜酸細胞性肺炎的問題提醒患者以及醫(yī)療專業(yè)人員。嗜酸細胞性肺炎是一種罕見且非常嚴(yán)重的疾病，其癥狀主要包括發(fā)熱、咳嗽、呼吸急促以及呼吸困難。
的別名為達妥霉素。

抑菌作用
研究表明，的抗菌譜活性與萬古霉素比較相似，主要是對革蘭陽性球菌有很強的抑菌作用，如對葡萄球菌spp 的MIC=0.125～0.5 μg/ml，對革蘭菌spp的 MIC=0.06～0.5μg/ml，對腸球菌的MIC= 0.25～2.0 μg/ml。對革蘭陽性厭氧菌也有廣譜的抗菌活性，對消化鏈球菌spp. 的MIC=0.12μg/ml，對梭菌spp.MIC=0.5 μg/ml，對乳桿菌spp.MIC=1 μg/ml。
對于各種抗生素的耐藥菌都有很好的抑菌活性，如對耐甲氨西林金葡萄菌 (MRSA)的MIC=0.06～0.5 μg/ml，對耐甲氧西林表葡萄菌的MIC=0.0625～1 μg/ml，對耐苯唑西林的表葡萄菌的MIC=0.12～0.5 μg/ml，對高度耐氨基糖甙類抗生素的腸球菌的MIC=2.5μg/ml，對GmrBIa-腸球菌的MIC =0.5～1 μg/ml，對糖肽類抗生素耐藥腸球菌的MIC=1～2 μg/ml。

毒理學(xué)
根據(jù)美國禮來制藥實驗室提供的數(shù)據(jù)顯示，是一種比較安全、低毒的抗生素。小鼠的LD50＝142～159 mg/kg(狗200 mg/kg)，無致死，可導(dǎo)致體重下降，食欲減退，猴的LD50=25～200 mg/kg。主要癥狀是昏睡、肌無力、共濟失調(diào)、肌酐磷酸激酶提高，皮膚和眼睛接觸后有輕微刺激。以25～125 mg/kg不同劑量對小鼠給藥(靜脈注射)一個月，各劑量組均出現(xiàn)腎皮層管狀表皮和骨骼肌的退化，在150 mg/kg劑量組中還出現(xiàn)了坐骨神經(jīng)退化現(xiàn)象，但不影響生育能力，無致畸作用。6個月的慢性毒性實驗中，給狗靜脈注射，劑量分別為2，10，40 mg/(kg· d)，只有40 mg/(kg·d)劑量組的狗表現(xiàn)出膝跳反應(yīng)喪失和中度神經(jīng)軸突退化及輕微神經(jīng)傳遞速度遞減，但停藥2周后功能可恢復(fù)正常，一次給藥2.0mg/kg對人肌肉和神經(jīng)系統(tǒng)無影響。

藥代動力學(xué)
健康志愿受試者一次給藥 (靜脈注射)0.5～6.0 mg/kg的6個不同劑量和1.0 mg/kg14C標(biāo)記的，結(jié)果表明在體內(nèi)的t1/2較長(t1/2＝6～8 h)，分布容積(V=0.1～0.2 L/kg)較小，腎清除率CLr＝0.17～0.2 ml/(min·kg)。在血液中基本以非代謝的原藥形式存在，腎臟為主要的代謝器官，78%左右的從尿中排出體外，在尿中存在的代謝產(chǎn)物，在體內(nèi)的分布情況尚不*清楚.敗血癥和心內(nèi)膜炎患者每隔12 h靜脈注射3mg/kg，與健康自愿者相比，血峰濃度(cmax)平均為35.45，比健康人偏低，穩(wěn)態(tài)分布容積(Vss＝0.21)增大，而且清除率(CL)也提高了22%。

體內(nèi)活性和臨床應(yīng)用
本品主要應(yīng)用于治療由葡萄球菌、鏈球菌、腸球菌所致的心內(nèi)膜炎、敗血癥、腹膜炎和尿路感染等疾病，尤其是各種耐藥株所引起的心內(nèi)膜炎。動物實驗表明，使用治療由MRSA或其他耐藥株所引起的心內(nèi)膜炎、腹膜炎、肺炎、髓炎等疾病，其效果均優(yōu)于或等于萬古霉素，而且在體內(nèi)t1/2長，毒副作用較小，因此具有相當(dāng)大的臨床應(yīng)用價值。在1990年10月報道了例對由金葡菌耐藥株引起的心內(nèi)膜炎治療失敗，分析其原因估計是和蛋白質(zhì)的高親和力(90%)、給藥劑量低及病人的藥代動力學(xué)參數(shù)與健康人不同，的藥理學(xué)和臨床應(yīng)用的深入研究尚在繼續(xù)中。

耐藥性
耐藥株出現(xiàn)的機率低，耐藥性不強，從肺炎鏈球菌、腸球菌、葡萄球菌中，體外篩選的耐藥株，肺炎鏈球菌耐藥株的發(fā)生機率高，為1.2×10-6(16MIC)，金葡萄耐藥株的發(fā)生率低，為7.0×10-9(8MIC)，一般MIC提高8～32倍。用不含抗生素的培養(yǎng)基傳代三次，耐藥性下降1/2～1/4，在兔心內(nèi)膜炎模型中，治療后，13%的兔子產(chǎn)生耐藥性金葡萄菌，但耐藥性減弱，這說明耐藥性的穩(wěn)定可能涉及多點突變。

藥物相互作用
與奈替米顯、阿米卡星、亞胺培南、磷霉素聯(lián)用時，有協(xié)同作用，可以提高抗菌活性，與替考拉寧、萬古霉素聯(lián)用時對Sma GmrBla-腸球菌有很好的抗菌活性，與慶大霉素聯(lián)用對耐糖肽類抗生素的糞鏈球菌也有協(xié)同作用。這在動物模型中已得到證實。與妥布霉素聯(lián)合治療時，可以減輕妥布霉素的腎毒性，這一點與萬古霉素正好相反。

用途
醫(yī)藥中間體，用于治療由一些革蘭氏陽性敏感菌株引起的并發(fā)性皮膚及皮膚結(jié)構(gòu)感染

訂購說明：

1、絕大部分產(chǎn)品備有現(xiàn)貨，一般情況下都能訂貨當(dāng)日發(fā)貨。
2、部分非常用產(chǎn)品，需提前1－2日預(yù)訂，海外期貨則需要提前3-6周預(yù)訂。
3、部分產(chǎn)品價格會因貨期、批次等因素發(fā)生變化，若有變動以訂貨當(dāng)日新價格為準(zhǔn)。
4、每日訂單截止時間為16點整，部分城市可到17點整，因超過截止時間造成當(dāng)日不能發(fā)貨的將于次日安排發(fā)貨。
5、請辦理完貨款后，將底單等連同收貨人的地址、姓名、等以傳真、、短信、等形式通知我們。

運輸說明：

極低溫產(chǎn)品：極低溫產(chǎn)品運輸過程中加裝干冰運輸。用干冰把產(chǎn)品包裹起來，再用泡沫盒密封，膠帶層層粘住泡沫盒，放入索萊寶的箱子，然后交付給合作快遞，安全快速高效放心的送客戶的手中，保證產(chǎn)品的性質(zhì)穩(wěn)定如一，為您的實驗保駕護航。
低溫產(chǎn)品：低溫產(chǎn)品運輸過程中加裝索萊寶冰袋運輸。事先用冰袋把產(chǎn)品包裹起來，再使用泡沫盒密封，用膠帶嚴(yán)實密封泡沫盒，再放入索萊寶的箱子（保溫效果少可以持續(xù)一周），然后交付給合作快遞，安全快速高效放心的送客戶的手中，保證產(chǎn)品的性質(zhì)穩(wěn)定如一，為您的實驗保駕護航。
常溫產(chǎn)品：常溫產(chǎn)品運輸過程中無需加冰或者特殊包裝。產(chǎn)品由公司庫房人員快速配貨，準(zhǔn)確快速高效的快遞保證產(chǎn)品快速送達您的手中。

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