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Dihexa

MCE 國(guó)際站：Dihexa

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-16969

CAS：1401708-83-5

Synonyms：PNB-0408; N-hexanoic-Try-Ile-(6-amino hexanoic amide; Hexanoyl-Tyr-Ile-Ahx-NH2

純度：0.9921

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 6 個(gè)月 -20°C 1 個(gè)月

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Dihexa (PNB-0408)，一種寡肽試劑，是一種具有口服活性，血腦屏障可滲透性的血管緊張素 IV 類似物。Dihexa 高親和力結(jié)合肝細(xì)胞生長(zhǎng)因子 (HGF)，Kd 值為 65 pM，并增強(qiáng)了其對(duì)受體 c-Met 的活性。Dihexa 在動(dòng)物模型中顯示出優(yōu)異的抗精神病活性以及改善認(rèn)知功能。Dihexa 具有研究阿爾茨海默癥的潛力。

體外：Dihexa 與 HGF 具有高親和力，在存在亞閾值濃度的 HGF 的情況下，dihexa 及其母體化合物 Norleucine 1-AngIV 均可誘導(dǎo) c-Met 磷酸化并增強(qiáng) HGF 依賴性細(xì)胞散射。此外，dihexa 和 Nle1-AngIV 可誘導(dǎo)海馬棘形成和突觸形成，類似于 HGF 本身。Dihexa 在 1 μM 時(shí)可有效抑制 HGF 二聚化。雖然 1 nM 和 10 pM 的 dihexa 單獨(dú)不會(huì)激活 c-Met，但它可顯著增強(qiáng) 1.25 和 2.5 ng/mL 的 HGF 激活 c-Met 的能力[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：Dihexa 具有較長(zhǎng)的循環(huán)半衰期。Dihexa 具有促認(rèn)知活性。Dihexa 可逆轉(zhuǎn)東莨菪堿依賴性空間學(xué)習(xí)障礙。它可改善老年大鼠的空間學(xué)習(xí)能力。Dihexa 可誘導(dǎo)培養(yǎng)的海馬神經(jīng)元的脊髓形成[2]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：大鼠：用 50% DMSO 或水對(duì) dihexa 進(jìn)行連續(xù)稀釋（稀釋度為 50 µg/mL 或更低），稀釋液取自用于給動(dòng)物給藥以制備標(biāo)準(zhǔn)曲線的儲(chǔ)備液。然后將 10 µL 的每個(gè)連續(xù)稀釋液添加到 90 µL 的空白血漿中，最終濃度為 0.01、0.02、0.05、0.1、0.2、1、10、20、50 和 100 µg/mL。將 80 µL 的每個(gè)血漿樣本轉(zhuǎn)移到先前準(zhǔn)備好的含有 240 µL 冰冷乙腈的試管中，并劇烈旋渦。將 10 µL 含有 100 µg/mL Nle-YI-(6) 氨基己酰胺作為內(nèi)標(biāo)的等滲鹽水添加到冰上的每個(gè)樣本中。然后將標(biāo)準(zhǔn)曲線血漿樣本儲(chǔ)存在?20°C下，并與藥代動(dòng)力學(xué)研究樣本一起進(jìn)一步處理[2]。MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：Kd: 65 pM (HGF)[1]

熱銷產(chǎn)品：NVP-BHG712  | Probucol  | Malic acid  | Diosmin  | FPH1  | Palmitelaidic Acid  | BCI-121  | Pinacidil  | Quetiapine  | Penicillin G (potassium)

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Benoist CC, et al. The procognitive and synaptogenic effects of angiotensin IV-derived peptides are dependent on activation of the hepatocyte growth factor/c-met system. J Pharmacol Exp Ther. 2014 Nov;351(2):390-402.[2]. McCoy AT, et al. Evaluation of metabolically stabilized angiotensin IV analogs as procognitive/antidementia agents. J Pharmacol Exp Ther. 2013 Jan;344(1):141-54.