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dTAGV-1 TFA

CAS No. : 2624313-15-9

產品活性：dTAGV-1 TFA is a potent and selective degrader of mutant FKBP12^F36V fusion proteins. dTAGV-1 TFA can induce degradation of FKBP12^F36V-Nluc in vivo.

研究領域：PROTAC

作用靶點：PROTACs

In Vitro: dTAGV-1 (0.1 nM-10 μM; 24 h) TFA induces potent degradation of FKBP12^F36V-Nluc with no effects on FKBP12^WT-Nluc in 293FT cells.
dTAGV-1 (125-2000 nM; 24 h) TFA co-treatment with THAL-SNS-032 leads to pronounced degradation of both LACZ-FKBP12^F36V and CDK9.
dTAGV-1 (500 nM; 1-24 h) TFA leads to rapid KRAS^G12V and pERK1/2 degradation.
dTAGV-1 (50-5000 nM; 24 h) TFA enables EWS/FLI degradation in Ewing sarcoma.

In Vivo: dTAGV-1 (35 mg/kg; i.p. once daily for 4 days) TFA induces degradation of FKBP12^F36V-Nluc in mice.
dTAGV-1 (2-10 mg/kg; i.p.) TFA exhbits half-lives (T_1/2=3.64 and 4.4 h), C_max (595 and 2123 ng/mL) and great exposure (AUC_inf?=3136 and?18517 h?ng/mL) in mice.
dTAGV-1 (2 mg/kg; i.v.) TFA exhbits half-life (T_1/2=3.02 h), C_max (7780 ng/mL) and great exposure (AUC_inf?=3329 h?ng/mL) in mice.

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