Alpelisib

MCE 國(guó)際站：Alpelisib

CAS：1217486-61-7

品牌：MedChemExpress (MCE)

存儲(chǔ)條件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Alpelisib (BYL-719) 是一種有效的、選擇性的、具有口服活性的 PI3Kα 抑制劑。 Alpelisib (BYL-719) 顯示出靶向 PIK3CA 突變癌癥的功效。 Alpelisib (BYL-719) 還抑制 p110α/p110γ/p110δ/p110β，IC₅₀ 分別為 5/250/290/1200 nM。抗腫瘤活性^[1][2][3]。 IC50 和目標(biāo)：IC50：5 nM (p110α)、250 nM (p110γ)、290 nM (p110δ)、1200 nM (p110β)^[1]

^{體外：Alpelisib (BYL-719) 有效抑制 2 種最常見(jiàn)的 PIK3CA 體細(xì)胞突變（H1047R、E545K；IC₅₀s~4 nM）。 Alpelisib 有效抑制 PI3Kα 轉(zhuǎn)化細(xì)胞中的 Akt 磷酸化 (IC₅₀=74±15 nM)，并且在 PI3Kβ 或 PI3Kδ 亞型轉(zhuǎn)化細(xì)胞中顯示出顯著降低的抑制活性（與 PI3Kα 相比≥15 倍）[2]。
Alpelisib (BYL-719, 0-50 μM; 72 小時(shí)) 以劑量依賴性方式抑制骨肉瘤細(xì)胞系 MG63、HOS、POS-1 和 MOS-J 的細(xì)胞生長(zhǎng)[3]< /sup>。
Alpelisib (BYL-719) 顯著改變細(xì)胞周期階段的分布。 Alpelisib（BYL-719，25 μM；18 小時(shí)）誘導(dǎo)人和小鼠骨肉瘤細(xì)胞系的 G0/G1 期細(xì)胞周期停滯[3]。}

體內(nèi)：Alpelisib (BYL-719)（C57Bl/6J 小鼠為 12.5 mg/kg 和 50 mg/kg；雌性 Rj:NMRI 裸鼠為 50 mg/kg；口服給藥；每天）顯著減少腫瘤體積和異位骨基質(zhì)的沉積^[3]。
Alpelisib 對(duì)大鼠 (1 mg/kg, iv) 具有中等的終末消除半衰期 (t_1/2=2.9±0.2 h) ^[1] .

熱銷產(chǎn)品：Bempedoic acid  | ISA-2011B  | Hemin  | Zearalenone  | Verapamil  | 5Z-7-Oxozeaenol  | Silmitasertib  | Selgantolimod  | Pifithrin-α (hydrobromide)  | Regorafenib

研究領(lǐng)域：PI3K/Akt/mTOR

作用靶點(diǎn)：PI3K

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Furet P, et al. Discovery of NVP-BYL719 a potent and selective phosphatidylinositol-3 kinase alpha inhibitor selected for clinical evaluation. Bioorg Med Chem Lett. 2013 Jul 1;23(13):3741-8.

[2]. Fritsch C, et al. Characterization of the novel and specific PI3Kα inhibitor NVP-BYL719 and development of the patient stratification strategy for clinical trials. Mol Cancer Ther. 2014 May;13(5):1117-29.

[3]. Gobin B, et al. BYL719, a new α-specific PI3K inhibitor: single administration and in combination with conventional chemotherapy for the treatment of osteosarcoma. Int J Cancer. 2015 Feb 15;136(4):784-96.