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放射性同位素藥代動力學實驗
使用放射性同位素示蹤技術進行ADME研究,選擇合適的放射性核素和標記位置很重要。常用的核素有14C、3H、125I、32P、35S等。對于小分子化合物,14C和3H是放射性核素,其特點主要有:① 14C和3H發出的是很安全的低能β射線,易于防護;② 使用液閃進行檢測,實驗操作及結果檢測十分方便。在藥代動力學研究中,基于14C性質,已成為常用的放射性核素;與14C放射性核素相比,3H標記由于其標記物容易與環境中的1H原子發生交換,導致其穩定性較差;125I主要用于蛋白/多肽類藥物研究;32P、35S等較少使用。
放射性同位素標記藥代動力學研究的應用范圍:
1. 體外藥代動力學研究
體外代謝研究:通常采用肝微粒體或S9、肝細胞進行體外孵育,通過放射性檢測和LC/MS/MS對樣品進行色譜分析,來追蹤和鑒定代謝物。
體外腸吸收研究:采用Caco-2細胞模型,結合放射性同位素示蹤技術已廣泛用于評價藥物腸道滲透能力。
2. 體內藥代動力學研究
藥物及其代謝物總體的系統暴露和生物利用度研究
物料平衡、清除機制及排除途徑研究
組織分布研究
定制服務:
放射性同位素藥代動力學實驗
放射性藥物代謝物質成像實驗
放射性同位素標記藥物
放射性同位素影像定制服務
放射性同位素定制服務
同位素標記的產品:
雙酚A-D16 cas:96210-87-6
乙基-2,2-D2 甲酸-D cas:14770-51-5
二丁胺-D18 cas:203578-32-9
二異丙胺-D14 cas:70237-41-1
N-亞硝基二乙胺-D10 cas:1219794-54-3
戊酸-D9 cas:115871-50-6
4-甲氧基苯胺-D4 cas:1219798-55-6
3-苯基-2-丙烯酸-D7 cas:308796-47-6
以上資料來自西安昊然生物小編MSQ.2023.10.20
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