S-甲基DM4是ADC或用DM4制備的其他偶聯(lián)物的主要細胞或肝臟代謝產(chǎn)物。DM4 是美坦辛的半合成類似物，其C3酯側(cè)鏈帶有二甲基受阻硫醇取代基。它與微管蛋白結(jié)合并抑制微管的組裝。DM4用于制備抗體-藥物偶聯(lián)物。DM4在水溶液中不太穩(wěn)定，可以被氧化或二聚。CellMosaic的s-甲基DM4是一種高純度產(chǎn)品，可作為HPLC和LC-MS/MS分析的標準品。該產(chǎn)品在DMSO溶液中配制，使用DM1作為標準/校準器在252 nm下通過UV/HPLC定量，稀釋后即可使用。盡管S-甲基DM4抑制聚合的能力弱于DM4，但它也可以代替DM4用作ADC研究的穩(wěn)定對照。

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作為CellMosaic在中國的區(qū)域總代理，艾美捷科技強烈推薦CellMosaic*產(chǎn)品S-甲基DM 4（S-甲基Ravtansine）標準。產(chǎn)品僅用于科研，不可用于臨床診斷。

S-甲基DM 4（S-甲基Ravtansine）標準：

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化學(xué)信息

化學(xué)名稱：S-甲基DM4（Ravatansine）

化學(xué)式：C39H56ClN3O10S

分子量：794.40 Da；           CAS編號：890654-03-2

規(guī)格

外觀：溶液

儲存溫度：-20 °C

純度：C18 HPLC測定≥ 99 %

濃度：在DMSO中濃度為10 mM（通過紫外/高效液相色譜法使用DM1作為標準/校準物在252 nm波長下測定）

文獻參考：

Erickson, H. K. al. (2010) Tumor Delivery and In Vivo Processing of Disul?de-Linked and Thioether-Linked Antibody-Maytansinoid Conjugates. Bioconjugate Chem. 21, 84-92.

Widdison, W. et al. (2015) Metabolites of Antibody?Maytansinoid Conjugates: Characteristics and in Vitro Potencies. Pharmacuetics, 12, 1762-1773.

Lopus M. et al. (2010). Maytansine and Cellular Metabolites of Antibody-Maytansinoid Conjugates Strongly Suppress Microtubule Dynamics by Binding to Microtubules. Mol. Cancer. Ther. 9(1), 2689-2699.

Y. et al. (2022). Sensitive LC-MS/MS quantification of unconjugated maytansinoid DM4 and its metabolite S-methyl-DM4 in human plasma. Bioanalysis. 14(6), 357-368.

CellMosaic 致力于開發(fā)創(chuàng)新的連接劑、交聯(lián)技術(shù)和優(yōu)良的共軛工藝。CellMosaic基于優(yōu)良的偶聯(lián)技術(shù)開發(fā)的商業(yè)化個性化偶聯(lián)試劑盒（PerKit）讓研究人員能在實驗室實現(xiàn)高質(zhì)量的生物共軛物制備，可用于ADC藥物制備。生物偶聯(lián)物被用作研究工具、診斷試劑，以及藥物的新型載體，如抗體藥物偶聯(lián)物（ADCs）。 此外CellMosaic公司還s先提出了利用糖醇（SA）單體來化學(xué)組裝新型交聯(lián)試劑和聚合物載體的概念，稱為AqueaTethe，用于共軛和藥物輸送。SA在結(jié)構(gòu)上類似于聚乙二醇（PEG），但在親水性、負載、多功能性和易于定制等方面具有許多優(yōu)勢。CellMosaic公司還開發(fā)了用于研究蛋白質(zhì)相互作用的oxLin和sxLin技術(shù)，以及用于通過質(zhì)譜檢測和定量感興趣分析物的微量Nelon技術(shù)。

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