PEI（1800）-TPE四苯乙烯修飾聚乙烯亞胺
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PEI（1800）-TPE四苯乙烯修飾聚乙烯亞胺
樹枝狀的聚乙烯亞胺(PEI)憑借較高的表面胺基密度,具有的細(xì)胞攝取和溶酶體逃逸能力,因此轉(zhuǎn)染活性高,被視為基因載體的" 標(biāo)準(zhǔn)"。然而過高的電荷密度會導(dǎo)致復(fù)合體穩(wěn)定性降低、蛋白吸附嚴(yán)重和生物相容性差等缺陷,有待于進一步優(yōu)化。中,我們通過pH響應(yīng)性的席夫堿連接鍵在PEI表面覆蓋了一層PEG外殼,然后將疏水的、聚集誘導(dǎo)發(fā)光的四苯基乙烯(TPE)通過靜電作用融合進陽離子高分子中,得到集pH響應(yīng)性PEG脫離和功能分子TPE修飾于一體的基因載體。我們用核磁譜圖及傅里葉紅外光譜確定了高分子和TPE的結(jié)構(gòu),用熒光光譜證明了PEI-PEG/TPE復(fù)合體的成功制備。然后,通過靜電作用將PEI-PEG/TPE與pDNA復(fù)合,并對復(fù)合體在基因遞送方面的性能進行了研究。凝膠電泳實驗和抗蛋白吸附實驗證明,PEG外殼和TPE的雙重修飾在很上了復(fù)合體的穩(wěn)定性和抗蛋白吸附能力。另外,PEG外殼在酸性環(huán)境下選擇性脫離的設(shè)計了細(xì)胞內(nèi)化、溶酶體逃逸和pDNA的釋放。值得注意的是,疏水分子TPE會進一步加劇溶酶體膜的不穩(wěn)定性,溶酶體逃逸能力。后,體內(nèi)外的轉(zhuǎn)染和性實驗表明,該復(fù)合體具有較高的轉(zhuǎn)染效率和較低的性。
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溫馨提醒：不能用于人體，用于科研（axc2020.5.20）
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