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ICG-001拮抗Wnt/β-catenin/TCF介導(dǎo)的轉(zhuǎn)錄，能特異性結(jié)合到元件結(jié)合蛋白（CBP），IC50為3 μM，但不能結(jié)合到相關(guān)的轉(zhuǎn)錄共激活因子p300上。
| 產(chǎn)品描述 | ICG-001拮抗Wnt/β-catenin/TCF介導(dǎo)的轉(zhuǎn)錄，能特異性結(jié)合到元件結(jié)合蛋白（CBP），IC50為3 μM，但不能結(jié)合到相關(guān)的轉(zhuǎn)錄共激活因子p300上。 | |||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶點(diǎn) | CBP | |||||
| IC50 | 3 μM [1] | |||||
| 體外研究 | ICG-001 作用于TOPFLASH 時(shí)，IC50為3 μM，而對(duì)含突變TCF位點(diǎn)的相關(guān)報(bào)告基因結(jié)構(gòu), FOPFLASH沒(méi)有作用效果。使用25μM ICG-001處理SW480 細(xì)胞8小時(shí)后，降低Survivin和 Cyclin D1 RNA和蛋白的穩(wěn)定水平，這兩者都可通過(guò)β-catenin上調(diào)。ICG-001 作用于轉(zhuǎn)化細(xì)胞而不是正常結(jié)腸細(xì)胞，選擇性誘導(dǎo)凋亡，降低結(jié)腸癌細(xì)胞生長(zhǎng)。[1] ICG-001作用于presenilin-1突變細(xì)胞，可表型營(yíng)救正常神經(jīng)生長(zhǎng)因子(NGF)誘導(dǎo)的神經(jīng)元分化和神經(jīng)軸突生長(zhǎng)，強(qiáng)調(diào)TCF/β-catenin 信號(hào)通路在神經(jīng)軸突生長(zhǎng)和神經(jīng)元分化中的重要性。[2] 研究顯示 5μM ICG-001作用于MCF7細(xì)胞，抑制leptin誘導(dǎo)的EMT, 入侵和腫瘤干細(xì)胞球形成。[3] | |||||
| 體內(nèi)研究 | ICG-001 水溶性類(lèi)似物處理9周，降低42%結(jié)腸和小腸息肉的形成，和非甾體類(lèi)抗炎試劑Sulindac效果類(lèi)似，Sulindac是一貫治療這種疾病模型的藥物。在整個(gè)的處理期間觀(guān)察不到明顯的毒性。類(lèi)似物按150 mg/kg 劑量靜脈注射處理SW620裸鼠腫瘤衰退移植瘤模型，處理19天，顯著降低腫瘤體積，沒(méi)有死亡，體重也沒(méi)有降低。[1]ICG-001 每天按5 mg/kg劑量處理小鼠，顯著抑制beta-catenin信號(hào)，且降低 Bleomycin誘導(dǎo)的肺纖維化，同時(shí)保護(hù)上皮細(xì)胞。[4] | |||||
| 特征 | ||||||
激酶實(shí)驗(yàn): [1]
| 雙重-熒光素酶報(bào)告基因?qū)嶒?yàn) | 雙重-熒光素酶報(bào)告基因?qū)嶒?yàn)系統(tǒng)提供形成雙重報(bào)告基因?qū)嶒?yàn)的有效方法。在DLR™ 實(shí)驗(yàn)中, 順序測(cè)量螢火蟲(chóng)型和花蟲(chóng)型熒光素酶活性。加入熒光素酶實(shí)驗(yàn)試劑 II (LAR II)，獲得“輝光型”發(fā)光信號(hào)，測(cè)量螢火蟲(chóng)型熒光素酶報(bào)告基因。定量測(cè)量螢火蟲(chóng)熒光素酶后, 淬滅反應(yīng)，同時(shí)在相同試管中加入Stop & Glo® 試劑開(kāi)始花蟲(chóng)型熒光素酶反應(yīng)。通過(guò)花型熒光素酶，Stop & Glo® 試劑也產(chǎn)生“光輝型”信號(hào)，在測(cè)量過(guò)程中緩慢降解。在 DLR™ 實(shí)驗(yàn)系統(tǒng)中, 兩種報(bào)告基因都使用亞原子(<10-18) 敏感性進(jìn)行線(xiàn)性分析，在實(shí)驗(yàn)宿主細(xì)胞中都沒(méi)有內(nèi)在活性。而且, DLR™ 實(shí)驗(yàn)的集成格式可以使在轉(zhuǎn)化細(xì)胞或無(wú)細(xì)胞轉(zhuǎn)錄/翻譯反應(yīng)中快速測(cè)量報(bào)告基因。 |
|---|
細(xì)胞試驗(yàn): [1]
| 細(xì)胞系 | Human colon carcinoma cell lines SW480, SW620, and HCT116, normal colonic epithelial cell line CCD-841Co |
|---|---|
| 濃度 | ~25 μM |
| 處理時(shí)間 | 24 hours |
| 方法 | 1. Prior to starting the assay, prepare the Apo-ONE Caspase-3/7 Reagent, and mix thoroughly. 2. For best results, empirical determination of the optimal cell number, apoptosis induction treatment and incubation period for the cell culture system may be necessary. 3. Use identical cell numbers and volumes for the assay and the negative control samples. 4. Do not mix Apo-ONE Caspase-3/7 Reagent and samples by manual pipetting. Mixing in this manner is unnecessary and may create bubbles that interfere with fluorescence readings or cross-contaminate the samples. Gentle mixing may be performed using a plate shaker. 5. Total incubation time for the assay depends upon the amount of caspase- 3/7 present in the sample. 6. The Apo-ONE Caspase-3/7 Reagent is formulated to mediate cellular lysis and support optimal caspase-3/7 activity. In rare instances, the reagent does not affect complete lysis of cultured cells. In such cases, lysis is enhanced by a freeze-thaw cycle. For best results, freeze at -70 °C, then thaw at room temperature. After equilibration, mix to homogeneity and incubate until measurable fluorescence is achieved |
動(dòng)物實(shí)驗(yàn): [1]
| 動(dòng)物模型 | 7周大的雄性C57BL/6J-Apc Min/+小鼠 |
|---|---|
| 配制 | 使用ICG-001水溶性類(lèi)似物 |
| 劑量 | 300 mg/kg |
| 給藥處理 | ICG-001水溶性類(lèi)似物每天口服處理，持續(xù)9周 |
1
參考文獻(xiàn)
[1] Emami KH, et al, Proc Natl Acad Sci USA, 2004, 101(34), 12682-12687.
[2] Teo JL, et al, Proc Natl Acad Sci USA, 2005，102（34），12171-12176.
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| 分子量 | 548.63 |
|---|---|
| 化學(xué)式 | C33H32N4O4 |
| CAS號(hào) | 780757-88-2 |
| 穩(wěn)定性 | 3年 -20℃粉狀 |
|---|---|
| 6月-80℃溶于DMSO | |
| 別名 |
| 溶解性 (25°C) * | 體外 | DMSO | 100 mg/mL (182 mM) |
|---|---|---|---|
| 水 | <1 mg/mL (<1 mM) | ||
| 乙醇 | 35 mg/mL (63 mM) | ||
| * <1 mg/ml 指產(chǎn)品微溶或不溶 * 溶解度檢測(cè)是由Selleck技術(shù)部門(mén)檢測(cè)的，可能會(huì)和文獻(xiàn)中提供的溶解度有所差異，這是由于生產(chǎn)工藝和批次不同產(chǎn)生的正?，F(xiàn)象。 | |||
| Chemical Name | (6S,9aS)-6-(4-hydroxybenzyl)-N-benzyl-8-(naphthalen-1-ylmethyl)-4,7-dioxo-hexahydro-2H-pyrazi,2-a]pyrimidine-1(6H)-carboxamide |
|---|
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.8227 mL | 9.1136 mL | 18.2272 mL |
| 5 mM | 0.3645 mL | 1.8227 mL | 3.6454 mL |
| 10 mM | 0.1823 mL | 0.9114 mL | 1.8227 mL |
| 50 mM | 0.0365 mL | 0.1823 mL | 0.3645 mL |
摩爾濃度計(jì)算器 分子量計(jì)算器 稀釋計(jì)算器
 點(diǎn)擊放大 | 評(píng)級(jí) | |
| 數(shù)據(jù)來(lái)源于 | , , Mol Immunol. 2013 Dec;56(4):423-33 . ICG-001購(gòu)于Selleck | |
| 方法 | Matrigel Invasion Assay | |
| 細(xì)胞系 | MDA-MB-231 breast cancer cells | |
| 濃度 | 5 uM | |
| 處理時(shí)間 | 18 h | |
| 結(jié)果 | Senescent CM-induced invasion in both cell lines was decreased by ICG- 001. |
?CAS：780757-88-2 ICG-001拮抗Wnt/β-catenin/TCF轉(zhuǎn)錄相關(guān)產(chǎn)品介紹：
XAV-939
XAV-939通過(guò)抑制tankyrase1/2而選擇性抑制Wnt/β-catenin介導(dǎo)的轉(zhuǎn)錄，IC50為11 nM/4 nM，調(diào)節(jié)軸蛋白水平，但對(duì)CRE， NF-κB和TGF-β無(wú)作用。
Ibrutinib (PCI-32765)
Ibrutinib (PCI-32765)是一種有效的，高選擇性的Btk抑制劑，IC50為0.5 nM，作用于Bmx， CSK， FGR， BRK及HCK，適度有效，對(duì)EGFR， Yes， ErbB2， JAK3等作用效果稍弱。
Erlotinib HCl (OSI-744)
Erlotinib HCl (OSI-744)是一種EGFR抑制劑，IC50為2 nM，對(duì)EGFR的選擇性比c-Src或v-Abl高1000倍以上。
Bortezomib (PS-341)
Bortezomib (PS-341)是一種有效的蛋白酶抑制劑，Ki為0.6 nM。
特征: Bortezomib(Velcade)是有效的蛋白酶抑制劑。
ABT-199 (GDC-0199)
ABT-199 (GDC-0199)是一種Bcl-2選擇性抑制劑，Ki為<0.01 nM，比作用于Bcl-xL和Bcl-w選擇性高4800倍以上，對(duì)Mcl-1沒(méi)有抑制活性。Phase 3。
特征: ABT-263 (Navitoclax)的重組
Nintedanib (BIBF 1120)
Nintedanib (BIBF 1120)是一種有效的三重血管激酶抑制劑，對(duì)VEGFR1/2/3，FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用，其IC50分別為34 nM/13 nM/13 nM， 69 nM/37 nM/108 nM和59
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